Транквилизаторы

Какие бывают транквилизаторы?

Группа транквилизаторов неоднородна по своему химическому составу. На этом принципе и основана их классификация. В целом все транквилизаторы делятся на две большие группы:

• производные бензодиазепина;
• препараты других фармакологических групп с противотревожным действием.

Наиболее распространенными среди производных бензодиазепина являются Диазепам (Сибазон, Реланиум, Валиум), Феназепам, Гидазепам, Алпразолам, Тофизопам (Грандаксин). Среди транквилизаторов из других химических групп часто встречающимися являются Гидроксизин (Атаракс), Мебикар (Адаптол), Афобазол, Тенотен, Фенибут (Ноофен, Анвифен), Буспирон (Спитомин).

Какие еще лекарственные препараты обладают анксиолитическим эффектом?

Кстати, в качестве противотревожных в медицине иногда используют и средства, не относящиеся к седативно-снотворным. Так, например, такой антигистаминный препарат, как «Гидроксизин», имеет явное анксиолитическое действие. Это особенно выражается в ситуациях, когда тревога и эмоциональное напряжение больного вызываются кожными раздражениями.

Некоторые ноотропные средства (к примеру, «Фенибут») также имеют противотревожный эффект. Достойно зарекомендовало себя и гомеопатические средство «Тенатен».

Настойки некоторых лекарственных трав (пустырника, бессмертника, татарника колючего, родиолы розовой, пиона и лимонника китайского) помогут улучшить настроение, сняв ощущение подавленности или раздражения. А календула избавит не только от психоэмоционального напряжения, но и от вызванной им головной боли.

Сопротивляемость стрессам поможет повысить корень женьшеня, а при бессоннице полезными окажутся дягиль и боярышник. Все эти травяные настои пьют курсами по 14 дней, и в случае если ожидаемый эффект не наступает, требуется консультация врача.

Применение транквилизаторов

Основные показания к приему этих средств это негрубые психические расстройства и нарушения поведения:

• Неврозы. Неврозоподобные состояния.
• Расстройства личности.
• Тревожные расстройства: панические атаки, фобии, генерализованное тревожное расстройство, смешанное тревожное и депрессивное расстройство.
• Абстинентное состояние (синдром отмены) при алкогольной, никотиновой, наркотической зависимости, токсикомании и полинаркомании.
• Депрессия с тревогой.
• Шизотипическое расстройство.
• Острые психозы (в сочетании с другими средствами).
• Последствия органического поражения ЦНС с психическими расстройствами
• Нарушения поведения у детей и подростков.
• Бессонница.
• Нарушения пищевого поведения (анорексия, булимия).
• Психосоматические заболевания: экзема, синдром раздраженного кишечника, «нейрогенный мочевой пузырь», приступы удушья, гипертоническая болезнь и аритмия.

Кроме этого они широко применяются в неврологической практике: последствия черепно-мозговых травм, инсультов с повышением мышечного тонуса, эпилепсия, остеохондроз позвоночника и др. В терапевтической практике: функциональные нарушения в работе желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой, моче-выделительной и других систем организма.

Можно ли самостоятельно без врача принимать транквилизаторы?

Нет. Это психотропные препараты, имеющие свои противопоказания и ограничения. Самостоятельный прием опасен для жизни.

Можно купить транквилизаторы без рецепта?

Нет. Они выписываются только на рецептах врачом, имеющим основания на назначение этого препарата. Два транквилизатора выписываются на бланках рецептов особой строгой отчетности (форма 148 — 1/у — 88), это сибазон и альпразолам.

Что такое дневные транквилизаторы?

Так как для большинства транквилизаторов свойственно вызывание дневной сонливости, то были синтезированы препараты с отсутствием этого побочного эффекта. К ним относятся: гидазепам, клоразепат, тофизопам, гидроксизин, мебикар.

В чем разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Есть ли у них что-то общее?

Разница между ними в механизмах действия (воздействуют на разные типы рецепторов). У них разные терапевтические эффекты (противотревожный и антидепрессивный соответственно). Транквилизаторы чаще назначаются однократно или короткими курсами, антидепрессанты — длительно, несколько месяцев.

Общее у них то, что все это психотропные препараты. Некоторые средства из этих групп могут давать снотворный, успокоительный и антиагрессивный эффект.

Что будет если здоровый человек примет транквилизатор?

Этого делать не нужно. Если здоровый человек выпил транквилизатор, то он либо ничего не почувствует, либо может возникнуть сонливость.

По всем вопросам на эту тему, пожалуйста, обращайтесь к нам.

Успокаивающие травы – особенности применения

Травяные препараты с седативным эффектом обычно эффективны только при легких психических расстройствах и краткосрочных проблемах. Их можно купить без рецепта не только в аптеках, но и в некоторых супермаркетах и на рынках. Часто это пищевые добавки, а не лекарства, поэтому для их использования разрешение психиатра не требуется. Однако это не означает, что мы не должны консультироваться с врачом по поводу принятия таких мер.

Травяные препараты

Травяные сборы, вопреки распространенному мнению, могут оказывать негативное влияние на функционирование организма и опасно взаимодействовать с лекарствами, которые больной уже принимает. Не говоря уже о том, что проблема, которую мы пытаемся решить с помощью трав, может оказаться гораздо более серьезной, чем кажется. 

Не все травяные сборы можно использовать диабетикам и аллергикам, этим категориям больных важно обращать внимание на состав препарата. 

Несмотря на то, что это «всего лишь» травы, нельзя превышать рекомендуемую дневную дозу, даже если кажется, что они не действуют

Важно знать, что растительные седативные средства дают наилучший эффект после как минимум двух недель использования

Какие лекарства помогают

Справиться с тяжелой формой бессонницы без врача и лекарств почти невозможно. В случаях ситуативной преходящей бессонницы показаны препараты первого ряда, например зопиклон, залеплон и другие. Если расстройство сна сопровождается тревожными явлениями, назначают бензодиазепины. В случае навязчивых мыслей при бессоннице хорошо работают нейролептики. При нарушенном режиме сна и бодрствования, например, после смены часовых поясов, выхода на работу или учебу после длительного перерыва рекомендуется принимать препараты мелатонина.

В случаях вторичной бессонницы, вызванной тревожно-депрессивными расстройствами, назначает антидепрессанты, если у пациента нарушения сна длятся более 3 месяцев. Следует помнить, что почти все снотворные препараты вызывают привыкание, и принимать их можно только под контролем врача.

Так к доктору с нарушением сна обратился пожилой мужчина с сопутствующими заболеваниями. Оказалось, что он постоянно принимает сердечные препараты, содержащие барбитураты, которые нарушают структуру ночного сна и часто вызывают зависимость. При попытке их отмены нарушается сон, возникают кошмарные сновидения. Пациенту пришлось несколько недель засыпать с сильнодействующим снотворным, пока барбитураты не вышли из организма.

Вот несколько универсальных советов, которые помогут избежать бессонницы:

• соблюдайте режима труда и отдыха
• займитесь физическими упражнениями
• ложитесь спать в одно и то же время в темном хорошо проветренном помещении
• исключите контакт с компьютером или телефоном перед сном
• исключите посторонние звуки в спальне
• часы не должны висеть перед глазами
• спокойные прогулки на улице и прием ванной перед сном помогут расслабиться
• может помочь прослушивание расслабляющих аудиозаписей

Описание

Лекарственные препараты, специфически снимающие депрессии, появились в конце 1950-х годов. В 1957 г. были открыты ипрониазид, ставший родоначальником группы антидепрессантов — ингибиторов МАО, и имипрамин, на основе которого получены трициклические антидепрессанты.

По современным представлениям при депрессивных состояниях наблюдается снижение серотонинергической и норадренергической синаптической передачи. Поэтому важным звеном в механизме действия антидепрессантов считают вызываемое ими накопление в мозге серотонина и норадреналина. Ингибиторы МАО блокируют моноаминоксидазу — фермент, вызывающий окислительное дезаминирование и инактивацию моноаминов. В настоящее время известны две формы МАО — типа А и типа Б, различающиеся по субстратам, подвергающимся их действию. МАО типа А обусловливает в основном дезаминирование норадреналина, адреналина, дофамина, серотонина, тирамина, а МАО типа Б — дезаминирование фенилэтиламина и некоторых других аминов. Выделяют ингибирование конкурентное и неконкурентное, обратимое и необратимое. Может наблюдаться субстратная специфичность: преимущественное влияние на дезаминирование разных моноаминов. Все это существенно сказывается на фармакологических и терапевтических свойствах разных ингибиторов МАО. Так, ипрониазид, ниаламид, фенелзин, транилципромин необратимо блокируют МАО типа А, а пирлиндол, тетриндол, метралиндол, эпробемид, моклобемид и др. оказывают на нее избирательное и обратимое влияние.

Трициклические антидепрессанты получили название из-за наличия характерной трехциклической структуры. Механизм их действия связан с угнетением обратного захвата нейромедиаторных моноаминов пресинаптическими нервными окончаниями, в результате чего происходит накопление медиаторов в синаптической щели и активация синаптической передачи. Трициклические антидепрессанты, как правило, одновременно уменьшают захват разных нейромедиаторных аминов (норадреналина, серотонина, дофамина). В последнее время созданы антидепрессанты, блокирующие преимущественно (избирательно) обратный захват серотонина (флуоксетин, сертралин, пароксетин, циталопрам, эсциталопрам и др.).

Существуют и так называемые «атипичные» антидепрессанты, отличающиеся от «типичных» как по структуре, так и по механизму действия. Появились препараты би- и четырехциклической структуры, у которых не обнаружено выраженного влияния ни на захват нейромедиаторов, ни на активность МАО (миансерин и др.).

Общее свойство всех антидепрессантов — их тимолептическое действие, т. е. положительное влияние на аффективную сферу больного, сопровождающееся улучшением настроения и общего психического состояния. Разные антидепрессанты различаются, однако, по сумме фармакологических свойств. Так, у имипрамина и некоторых других антидепрессантов тимолептический эффект сочетается со стимулирующим, а у амитриптилина, пипофезина, флуацизина, кломипрамина, тримипрамина, доксепина более выражен седативный компонент. У мапротилина антидепрессивное действие сочетается с анксиолитическим и седативным. Ингибиторы МАО (ниаламид, эпробемид) обладают стимулирующими свойствами. Пирлиндол, снимая симптоматику депрессии, проявляет ноотропную активность, улучшает «когнитивные» («познавательные») функции ЦНС.

Антидепрессанты нашли применение не только в психиатрической практике, но и для лечения ряда нейровегетативных и соматических заболеваний, при хронических болевых синдромах и др.

Терапевтическое действие антидепрессантов, как при пероральном, так и при парентеральном применении развивается постепенно и проявляется обычно через 3–10 и более дней после начала лечения. Это объясняется тем, что развитие антидепрессивного эффекта связано и с накоплением нейромедиаторов в области нервных окончаний, и с медленно появляющимися адаптационными изменениями в кругообороте нейромедиаторов и в чувствительности к ним рецепторов мозга.

Мифы о транквилизаторах и боязнь их использования

Необходимость лечения транквилизаторами, как и выбор препаратов, определяет врач.

Многие люди боятся самого слова «транквилизаторы». У большинства этот термин ассоциируется с каким-то психическим недугом или с неизбежным формированием лекарственной зависимости, а также с вероятностью частичной потери памяти. Поэтому, прочитав в инструкции или услышав в аптеке, что такой-то препарат является транквилизатором, люди отказываются от его использования. Хотелось бы расставить точки над «і» и развеять некоторые мифы, связанные с использованием транквилизаторов.

Во-первых, вышеизложенные основные показания к назначению транквилизаторов являются в большинстве своем обыденными заболеваниями. Ведь синдром вегетососудистой дистонии или язвенная болезнь желудка не имеют ничего общего с психическими расстройствами, верно?! Но без транквилизаторов иногда невозможно избавиться от этих недугов. Во-вторых, транквилизаторы должны назначаться только врачом. Совершенно неправильной является ситуация, когда транквилизатор посоветовала коллега по работе или соседка, фармацевт в аптеке и так далее. Врач при назначении того или иного препарата будет учитывать и характер профессии, и наличие сопутствующей патологии, и другие факторы для проведения безопасного курса лечения. В-третьих, транквилизатор следует принимать в минимально эффективной дозе как можно более коротким курсом. ВОЗ определила оптимальные сроки применения бензодиазепиновых транквилизаторов с целью снижения риска формирования зависимости. Он составляет 2-3 недели. Также советуют проводить лечение прерывистыми курсами с постепенным снижением дозировки. В-четвертых, существуют транквилизаторы, которые не вызывают привыкания. В основном это транквилизаторы других химических групп (Афобазол, Атаракс, Мебикар). Их противотревожный эффект менее выражен по сравнению с бензодиазепиновыми транквилизаторами, но при их использовании можно не бояться привыкания даже при длительном применении. Также следует иметь в виду, что те симптомы, которые призваны устранять транквилизаторы, могут нести в себе гораздо больший вред для здоровья, чем само по себе применение транквилизаторов. Таким образом, на самом деле при грамотном подходе к лечебному процессу использование транквилизаторов имеет значительно больше плюсов, нежели минусов.

BDZ

Препаратов бензодиазепинового ряда создано неимоверное количество, среди которых каждый бы смог найти какой-то по душе, поскольку они не только вводят в транс, но и обезболивают, миорелаксируют, снимают судороги, усыпляют, успокаивают и ласкают. Каждый из них имеет все из перечисленных эффектов, только в своей определённой, причудливой пропорции. Каждый BDZ имеет тенденцию к росту толерантности и прочие милые побочки вроде сонливости, замедления психических реакций, снижения внимания, памяти и интеллектуальных функций, плюс весёлые парадоксальные (противоположные ожидаемым) реакции: вместо того, чтобы сладко упарывать, они могут давать возбуждение и агрессию. А в качестве снотворных они великолепно меняют структуру сна (это плохо).

Все вышеперечисленное, помноженное на синдром отмены и зависимость, привело к тому, что в медицине от многих из них отказались. Точнее, отказалась медицинская администрация, а вот врачам и пациентам они вполне нравились.

(Работают они так: )

Феназепам

Основная статья: Феназепам

Сильно седатирует, сильнее предыдущего в качестве гипнотика, но слабее его как собственно транк. Есть некоторый нейролептический эффект. Если читать исследования, то возможность возникновения зависимости низкая, но в реальности на него подсаживается чуть ли не каждый второй юзер.

Алпразолам

Он же Ксанакс. Это такой западный ответ нашему духовному Феназепамчику, благодаря чему Xanax днём с огнём в этой стране не сыщешь (хотя какое-то время его ввозили вроде снова привозят).

Имеет заслуженно большой спектр показаний из-за широкого терапевтического окна, которое обеспечивается сбалансированным действием: выраженный противотревожный эффект не перебивается адской сонливостью и седацией (как у «старших» бензодиазепинов). Показан при панических атаках, тревожном расстройстве, ПТСР, фобиях, психосоматике и всём остальном, где есть хоть какая-то тревожность.

Последнее обеспечило ему лидерство по продажам среди всех вообще психотропных препаратов в мире Курсы до полугода почти не дают синдрома отмены.

Нитразепам

Основная статья: Гипнотики

Самое удобное снотворное из всей группы, но целевых препаратов для сна уже навалом (см. основную статью), а этот сильно аддиктивный, поэтому пора готовиться забыть и про него.

Клоназепам

Клонопин (Ривотрил) — царь-транк на данный момент, сделан из Нитразепама. Первые пару дней приёма заставляет круглосуточно спать, оставляя потом лишь крепкий противотревожный эффект. Препарат классный, великолепен для генерализованной тревоги, правда, зависимость хороша как на Реланиуме. Изначально был антиконвульсантом, но совсем скоро мы его вообще ни в каком виде не увидим, и он переедет в раздел .

Сейчас нашёл применение в США в качестве замены Рогипнолу для «дружеских» изнасилований (см. ), за что там и был запрещён.

Оксазепам

В России продаётся как Тазепам и Нозепам. По сути, представляет собой активный метаболит Диазепама, имеющий (что логично) сравнимые эффекты, но более слабые и с меньшей скоростью (до двух часов) их появления. С этим же связана чуть меньшая выраженность побочек, зато они чаще со стороны ЖКТ.

Лоразепам

Лорафен (Лориван) — мощный транк с возможностями клофелина: причиняет амнезию (антероградную) даже без алкоголя. Действует быстро, решительно, зависимость даёт без лишних промедлений, а синдром отмены уже через неделю. Можно его забывать — скоро запретят, поскольку он считается самым наркогенным из Bd.

Мидазолам

Мидазолам (Дормикум) — ещё один крепкий и до сих пор доступный в терапевтических целях БД, используемый для сильной седации при операциях или как снотворное средство, но лучше тоже в условиях стационара. В американских Флоридах и Оклахомах этим препаратом (в миксе с Векуронием и хлоридом калия) приводят в исполнение смертные приговоры .

Дневные

Их ещё стоило бы называть «детские» бензодиазепины, поскольку эффективность совсем скромная, но и побочки минимальные. Первый чуть более успокаивает, а второй несколько активирует (по заявлению производителя, это потому что он «атипичный» БД).

Медазепам

Мезапам (Рудотель) — удачное сочетание слабой сонливости и неплохой противотревожности, рекомендован при ажитации, возбуждении, аффективной заряженности.

Тофизопам

Грандаксин — нет сонливости и седации, лишь лёгкое снижение тревожности и соответсвующее стимулирующее действие. По описанию производителя прямо-таки золотой препарат с сочетанием взаимоисключающих эффектов, что вызывает сомнения: наличие действия Тофизопама периодически подвергается критике, но исследования на пабмеде и передозы в реале таки встречаются.

Как работают транквилизаторы?

Все транквилизаторы работают на уровне систем головного мозга, формирующих эмоциональные реакции. Это и лимбическая система, и ретикулярная формация, и гипоталамус, и таламические ядра. То есть это огромное количество нервных клеток, разбросанных по разным отделам центральной нервной системы, но связанных между собой. Транквилизаторы приводят к подавлению возбуждения в этих структурах, в связи с чем снижается градус эмоциональности человека.

Непосредственный механизм действия хорошо изучен для производных бензодиазепина. В головном мозге существуют различные бензодиазепиновые рецепторы, которые тесно связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК — главное вещество торможения в нервной системе. Производные бензодиазепина воздействуют на свои рецепторы, что передается рецепторам ГАМК. В результате запускается система торможения на всех уровнях центральной нервной системы. В зависимости от того, какие именно бензодиазепиновые рецепторы будут задействованы, нервная система реализует тот или иной эффект. Поэтому, например, существуют транквилизаторы с выраженным снотворным эффектом, которые используются преимущественно для лечения расстройств сна (Нитразепам). А другие транквилизаторы из группы бензодиазепина оказывают более выраженный противосудорожный эффект, в связи с чем используются как противоэпилептические препараты (Клоназепам).

Транквилизаторы других фармакологических групп могут влиять на нервную возбудимость не только через ГАМК, но и с привлечением других веществ-передатчиков в головном мозге (серотонина, ацетилхолина, адреналина и других). Но результат при этом тот же: устранение тревоги.