Азитромицин экомед® таблетки 250 мг

Состав:

Одна таблетка содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 250 мг/ 500 мг;

вспомогательные вещества: лактитол 300,0 мг / 600,0 мг, кальция фосфата дигидрат 59,8 мг / 119,6 мг, крахмал кукурузный  24,0 мг /48,0 мг,  кроскармеллоза натрия 20,0 мг / 40,0 мг, магния стеарат 6,0 мг /12,0 мг, гипромеллоза 5,0 мг/ 10,0 мг, натрия лаурилсульфат 1,2 мг/ 2,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая  до получения таблетки без оболочки массой 700 мг/ 1400 мг;

вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза 9,49мг/

18,98 мг, титана диоксид 5,2 мг/ 10,4 мг, макрогол-4000  3,744 мг/ 7,488 мг, тальк 1,12 мг/ 2,24 мг, повидон –К17 0,416 мг/0,832 мг,  краситель тропеолин О  0,030 мг/ 0,060 мг до получения таблетки с оболочкой массой 720 мг / 1440 мг

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко —  менее 0,01 %; неизвестная частота — не может быть оценена исходя из имеющихся данных.

Инфекционные заболевания:

нечасто — кандидоз, в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.

нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания:

нечасто — анорексия.

Аллергические реакции:

нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.

часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения:

нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха, в т.ч. глухота и/или шум в ушах.

нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — понижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ:

очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы:

нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Прочие:

нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные:

часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.

Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема анатацидных препаратов.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Как и применение других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотикассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2 мес после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, принимающих антиаритмические препаратыи классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Описание:

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа: антибиотик – азалид

Код АТХ: J01FA10.

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/мл)

 В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:

1. Грамположительные аэробы:

• Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)
• Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительный)
• Streptococcus pyogenes

1. Грамотрицательные аэробы:

• Haemophilus influenzae
• Haemophilus parainfluenzae
• Legionella pneumophila
• Moraxella catarrhalis
• Pasteurella multocida
• Neisseria gonorrhoeae

1. Анаэробы:

• Clostridium perfringens
• Fusobacterium spp.
• Prevotella spp.
• Porphyromonas spp.

1. Другие микроорганизмы:

• Chlamydia trachomatis
• Chlamydia pneumoniae
• Chlamydia psittaci
• Mycoplasma pneumoniae
• Mycoplasma hominis
• Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:

грамположительные аэробы:

Streptococcus pneumoniae (пенициллин – устойчивый)

Изначально устойчивые микроорганизмы:

грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis

Staphylococcus (метициллин – устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам) грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину

анаэробы

Bacteroides fragilis

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 500 мг – 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови cоставляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).

Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях в 10 — 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.

У азитромицина очень долгий период полувыведения – 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50 % кишечником, 6 %  почками. В печени деметилируется, теряя активность.