«достинексовые / каберголиновые детки». всё о лечении гиперпролактинемии при беременности

Фармакологическое действие

Достинекс – гипопролактинемическое лекарственное средство, следовательно, используются таблетки Достинекс для прекращения лактации.

Вещество каберголин – это дофаминергическое производное эрголина, которое обеспечивает продолжительное выраженное пролактинснижающее влияние. Это происходит ввиду прямой стимуляции D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток в гипофизе. К тому же, если пациент принимает более высокие дозы лекарства сравнительно с дозами, обеспечивающими понижение содержания пролактина в сыворотке, отмечается центральный дофаминергический эффект каберголина ввиду стимуляции D2-рецепторов.

Каберголин действует строго избирательно, при этом не влияет на базальную секрецию кортизола и других гормонов гипофиза. Следует учитывать, что пролактинснижающее влияние лекарства зависит от дозы препарата как в плане выраженности действия, так и по его продолжительности.

Единственное фармакодинамическое действие каберголина, которое не связано с его терапевтическим эффектом, – это понижение артериального давления. Если пациентом была принята максимальная доза препарата однократно, наибольшее гипотензивное действие средства наблюдается в первые 6 часов после приема. Концентрации пролактина в крови снижается через 3 часа после приема лекарства.

Побочные действия

Как правило, побочные действия отмечаются у пациенток в первые две недели приема таблеток. В процессе дальнейшего лечения негативные проявления чаще всего исчезают.

В основном, негативные явления были преходящими, выраженными слабо или умеренно. Их характер был дозозависимым. Отмечались следующие проявления:

• сердечно-сосудистая система: чувство сердцебиения, в редких случаях — ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления;
• нервная система: головная боль, головокружение, проявление сонливости и утомляемости, астения, состояние депрессии, обморок, парестезии, бессонница, тревожность, ухудшение концентрации внимания.
• система пищеварения: рвота и тошнота, боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, диарея, сухость слизистой оболочки во рту, метеоризм.
• другие проявления: дисменорея, мастодиния, ринит, кровотечения из носа, транзиторная гемианопсия, приливы крови к коже лица, судороги ног и спазмы сосудов пальцев, ухудшение зрения, недомогание, гриппоподобные симптомы, отеки, анорексия, акне, боль в суставах, кожный зуд.

При продолжительном приеме Достинекс редко отмечались отклонения в лабораторных показателях. У пациенток, которые страдают аменореей, может понижаться уровень гемоглобина в первые месяцы после того, как у женщины восстановилась менструация.

Взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи- тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Аналоги Достинекса

Алактин
Агалатес
Берголак
Парлодел

Существуют препараты – аналоги этого ЛС. Это средства Берголак, Агалатес, Каберголин. Цена аналогов Достинекса может быть как более низкой, так и выше, чем стоимость Достинекса.

Сравнение Агалатеса и Достинекса

Если перед пациенткой стоит выбор, какое средство – Достинекс или Агалатес – предпочесть, следует учесть, что Достинекс – более дорогой препарат, но при этом отзывы пациенток свидетельствуют, что при его приеме наблюдается меньше побочных эффектов. Тем не менее, активный компонент в обоих препаратах аналогичный.

Берголак или Достинекс – что лучше?

Берголак является аналогом Достинекса и его дженериком. Он содержит такой же действующий компонент и действует аналогично. Отличаются только производители этих лекарств.

Что лучше: Достинекс или Бромокриптин?

Бромокриптин – средство, которое имеет аналогичное действие и, соответственно, такой же активный компонент. При этом определять, какой из препаратов следует принимать, должен только специалист.

Противопоказания

Изменение гормонального фона в первую очередь сказывается на психической, сердечно-сосудистой системах, вызывает необратимые осложнения. Поэтому применение Достинекса имеет ряд противопоказаний:

• индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к алкалоидам спорыньи);
• фиброз сердца, лёгких;
• патологии сердечного клапана – утолщение створки, стеноз, сужение просвета;
• психические заболевания в активной стадии;
• лактазная недостаточность (непереносимость лактозы);
• мальабсорбция глюкозы/галактозы;
• возраст пациентки до 16 лет.

С осторожностью рекомендуется принимать Достинекс пациенткам с тяжёлыми патологиями сердечно-сосудистой системы, с синдромом артериальной гипертензии.

Сниженная доза назначается при почечной, печёночной недостаточности, психических расстройствах в анамнезе. Достинекс не рекомендуется для одновременного применения с препаратами, провоцирующими снижение АД.

Состав и назначение препарата

Лактация – сложный физиологический процесс, в котором главную роль играют гормоны, вырабатываемые гипоталамусом. Пролактин запускает производство молока, а окситоцин обеспечивает отток его по протокам к соскам.

Достинекс для прерывания лактации используется как средство экстренной помощи при необходимости срочной остановки кормления. Может применяться при беременности с первых дней выработки молозива или при осложнениях, связанных с избытком пролактина.

Действующее вещество Достинекса – каберголин (производное эрголина), дополнительные компоненты – лактоза, лейцин. Препарат выпускается в виде таблеток массой 0,5 мг, белого цвета, без запаха.

Действие

Активное вещество препарата напрямую действует на Д2-подобные дофаминовые рецепторы лактотропных клеток аденогипофиза. В результате выработка пролактина угнетается, концентрация его в крови падает, лактация прекращается.

Достинекс начинает действовать в течение 3 часов после приёма первой дозы. Активное вещество сохраняется в крови 14-28 дней. Выраженность и длительность эффекта зависит от дозировки.

Побочное действие каберголина – снижение артериального давления. При однократном приёме Достинекса гипотензивный симптом проявляется спустя 2-3 часа. Давление нормализуется в течение суток.

Показания к применению

• Остановка послеродовой лактации (до начала кормления ребёнка).
• Угнетение устоявшейся выработки молока, на этапе кормления.
• Галакторея (самопроизвольное истечение молока из желёз).
• Нарушения менструального цикла – олигоменорея, аменорея.
• Эндокринное бесплодие (ановуляция).
• Пролактиномы (доброкачественные опухоли) гипофиза.
• Гиперпролактинемия неустановленной природы (повышенное содержание гормона пролактина в крови).

Достинекс – гормональный препарат, поэтому применяется только по назначению врача, когда для остановки лактации есть объективные причины. Рекомендуется женщинам с ВИЧ-инфекцией или гепатитом С (на стадиях с высокой вирусной нагрузкой). Для них кормление грудью нежелательно в связи с высоким риском заражения ребёнка. Назначается также в случаях необходимого прерывания беременности на поздних сроках.

Гинекологи рекомендуют естественные способы угнетения пролактина после родов: путём постепенного отказа от кормления, без стресса для малыша. Достинекс при устоявшейся лактации назначается в экстренных ситуациях, например, когда мама надолго отлучается от ребёнка или пьёт антибиотики. Приток молока останавливается временно, сохраняется шанс на возвращение к грудному кормлению.

Побочные эффекты препарата Достинекс

Достинекс обычно хорошо переносится. При применении для предотвращения и подавления лактации наиболее часто отмечаются снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боль в животе (в большинстве случаев эти явления слабо выражены и непродолжительны). При лечении гиперпролактинемии наиболее часто отмечаются тошнота, головная боль, снижение АД, головокружение, боль в животе, диспепсические явления, гастрит, общая слабость, запор, болезненность молочных желез, приливы жара к лицу, депрессия, парестезии. Обычно эти симптомы умеренно или слабо выражены, появляются в течение первых 2 нед приема и в дальнейшем проходят самостоятельно. При отмене Достинекса нежелательные реакции исчезают в течение нескольких дней. Побочные эффекты препарата дозозависимы. В случае развития выраженных или непрекращающихся побочных эффектов необходимо временное снижение дозы с последующим постепенным ее повышением (например на 0,25 мг/нед в течение 2 нед).

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин — допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D₂-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D₂-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Режим дозирования

Достинекс следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таблетки) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2сут.сут. в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таблетки, например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно — на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После применения Достинекса может развиться ортостатическая гипотензия

С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие

При длительной терапии Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия Достинексом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина

Поэтому Достинекс следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (в т.ч. в анамнезе)

После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса.

Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом, а также после отмены Достинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Достинекса у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов, принимающих Достинекс, у которых наблюдается сонливость, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти

Популярные марки чая для кормящих мам

Для устранения недостаточности грудного молока используют как готовый, гранулированный, пакетированный чай, так и напитки, приготовленные в домашних условиях. Разделяют лактационные чаи на несколько групп:

1. Травяные сборы:

• «Лактафитол»;
• «Бабушкино лукошко»;
• «Лактавит».

1. Быстро завариваемые чаи на основе экстрактов растений:

• «Хипп»;
• «Бебивита»;
• «Хумана».

1. Чаи быстрого приготовления с добавлением сухого молока:

«Млечный Путь».

А чтобы выбрать, какой же из напитков лучше и идеально подходит кормящей маме, подготовлен рейтинг лактационных чаев, приведенный ниже.

Хипп

Продукт немецкого качества изготовлен предприятием-лидером в создании детского питания. Бывает Hipp двух видов: гранулированный либо витаминизированный фруктовый отвар. Дополнен хипповский напиток, кроме известных трав – фенхеля, аниса и тмина – железом, йодом и витамином В9. Лактационный настой можно пить как в горячем, так и остывшем виде.

Хумана

Еще один немецкий продукт Humana включил в свой состав ряд трав: гибискус, пажитник, малинку, ройбос, галегу. Добавили производители и витаминно-минеральный комплекс: витамин С, сахарозу. Фиточай продается в рассыпном виде.

Бебивита

Натуральное средство для улучшения лактации. Продается товар в пакетированном виде. Однако многие мамы отмечают неприятный вкус травяного отвара, и советуют разбавлять жидкость с молоком или сгущенкой.

Бабушкино лукошко

Отличается препарат натуральным составом, отсутствием консервирующих веществ, красителей и ароматизаторов. Основа травяного сбора:

• мелисса;
• тмин;
• анис;
• крапива;
• фенхель;
• плоды шиповника.

Разработан чай не только для усиления грудных выделений, но и для улучшения пищеварения, устранения колик у малышей, поддержания уровня гемоглобина в послеродовой период.

Лактафитол

Российский фиточай, повышающий количество грудных выделений на 45-50 %, положительно отмечен кормящими мамами. Пьют отвар дважды в сутки, заваривая чайный пакетик на ½ стакана кипятка. Принимают напиток в течение 30 дней.

Мамин чай

Для эффективного грудного вскармливания разработан в виде двухграммовых пакетиков «Мамин чай». В сутки необходимо выпивать два стакана травяного отвара, предварительно залив пакетик кипящей водой и настояв в течение 5 минут. В состав настоя из трав вошли: анис, укроп, фенхель и душица.

Веледа

Продукт рекомендуют потреблять трижды в день, по одному стакану, настояв отвар под закрытой крышкой 5-7 минут. В пачке чая Weleda 20 травяных пакетиков.

Флер альпин

Эффективный натуральный чай содержит крапиву, мяту, фенхель, галегу и мелиссу. Рекомендуют пить средство три раза в сутки.

Матушка

Препарат, увеличивающий количество грудного молока, включает в состав:

• листья черной смородины;
• фенхель;
• крапиву;
• мяту;
• тмин;
• галегу.

Gaia Herbs

Товар продается в пакетированном виде, в одной пачке 6 травяных пакетиков. Каждый пакетик включает:

• алтей;
• фенхель;
• галегу;
• пажитник;
• мелиссу.

Суточная норма потребления – 1 пакетик.

Флорина

Продукт на основе целебных растений: ромашки, тысячелистника, мелиссы, фенхеля, душицы, мяты и чабреца; отличается безопасным составом, стимулирует лактацию, положительно влияет на пищеварительную систему крошки.

Млечный путь

Эффективность данного препарата, как лактогонного средства, доказана клиническими испытаниями. Безопасный продукт на основе растения галега не содержит искусственных и вредных компонентов для мам и малышей.

Эвалар

Средство, состоящее из ряда экологически чистых алтайских трав, стимулирует лактацию, положительно воздействует на пищеварительную систему младенца.

Другие марки

Кроме вышеперечисленных чаев, можно встретить и другие, не менее известные, например, средство Био Лактомама, Египетский жёлтый чай из семян хельбы или зеленый чай с душицей. При выборе травяного продукта обязательно стоит изучить состав.

Беременность

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

Фармокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

Css достигается через 4 недели терапии вследствие длительного периода полувыведения. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8&beta—карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Инструкция на Достинекс (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Достинекс предусматривает, что принимать средство нужно в процессе еды перорально.

С целью предотвращения лактации женщина должна принять в первый день после рождения ребенка один раз 1 мг средства (то есть 2 таблетки по 0,5 мг).

Следует учитывать, как принимать для прекращения лактации Достинекс. Если необходимо подавить установившуюся лактацию, женщина принимает дважды в сутки по 0,25 мг (половина таблетки). Следовательно, принимать лекарство нужно каждые 12 часов на протяжении двух дней

Важно учесть, что однократная доза не должна быть выше 0,25 мг, чтобы предупредить развитие ортостатической гипотензии

С целью терапии нарушений, которые связаны с гиперпролактинемией, рекомендуется начинать с дозы в 0,5 мг один раз в неделю. Принимать эту дозу нужно в один прием, то есть одну таблетку 0,5 мг или разделить на два раза – по половинке таблетки в разные дни (к примеру, во вторник и в пятницу). Недельную дозу можно повышать только постепенно – один раз в месяц на 0,5 мг – пока не будет достигнут оптимальный эффект. Как правило, терапевтическая доза равна 1 мг в неделю, однако она может также составлять от 0,25 до 2 мг. Но следует учесть, что наибольшая доза для женщин, страдающих гиперпролактинемией, в неделю составляет 4,5 мг. Если в неделю назначается больше 1 мг Достинекс, то желательно делить эту дозу на несколько приемов.

Люди с высокой чувствительностью к дофаминергическим лекарствам могут изначально получать низкие дозы этого средства и постепенно увеличивать дозировку до терапевтической.