Клофелин
Содержание:
Показания
Клофелин ампулы могут применяться для купирования гипертонических кризов и комплексного лечения различных форм артериальных гипертензий. Иногда в таких случаях в качестве заменителя используют альберел.
Также Клофелин и его аналоги применяют с целью уменьшения проявлений наркотической или же алкогольной абстиненции, так как он оказывает седативный и анальгезирующий эффект, уменьшает чувство страха и иные расстройства психики, которые наблюдаются при данном состоянии.
Противопоказания
Клофелин ампулы противопоказаны при таких состояниях, как:
-
атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
-
состояние алкогольного опьянения;
-
выраженная синусовая брадикардия;
-
выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга;
-
депрессивные состояния;
-
индивидуальная непереносимость препарата;
-
все три триместра беременности;
-
лактация и кормления грудью.
Побочное действие
Даже при использовании препарата в терапевтических дозах у человека может развиться:
-
парадоксальное повышение артериального давления в начале лечения или же ортостатический коллапс, или брадикардия;
-
головокружение, выраженный седативный эффект, депрессия; расстройство сна и парестезии;
-
расстройство аккомодации и снижение отделения слезы;
-
сухость во рту и устойчивые запоры;
-
аллергические реакции;
-
гинекомастия и увеличение массы тела человека.
Передозировка
При передозировке клофелина, прежде всего, угнетается центральная нервная система, наступает брадикардия и артериальная гипотония. Также в отдельных случаях может возникнуть гипотермия. Симптомы отравления начинаются сразу после инъекции или спустя час или полтора после приёма таблеток препарата. При отравлении у человека может появиться лёгкая сонливость или же пациент впадает в мозговую кому. При этом у него регистрируется редкое и поверхностное дыхание, которое обычно сопровождается периодическими глубокими вздохами. Часто значительно снижается мышечный тонус и рефлексы, появляется раздражительность. Нередко наблюдается синусовая брадикардия, сопровождающаяся артериальной гипотонией. Также может развиться атриовентрикулярная блокада всех степеней.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
В случае комплексного лечения раствором клофелина в ампулах и гипотензивными препаратами иных групп (β-адреноблокаторами, спазмолитиками, диуретиками, и прочими) усиливается его гипотензивный эффект. Раствор клофелин ампулы может усиливать токсичность сердечных гликозидов. Средства, которые действуют угнетающе на центральную нервную систему, при совместном использовании препарата в ампулах или его аналогов усиливают сонливость и депрессию.
Такие препараты как октадин и анаприлин (пропранолол) совместно с раствором клофелина иногда провоцируют развитие сердечной недостаточности. Гипотензивный эффект уменьшается трициклическими антидепрессантами, нейролептиками фенотиазинового ряда, азафеном, пиразидолом и фенамином.
Особые указания и меры предосторожности
Курс лечения раствором клофелина зависит от полученных результатов. Продолжительность терапевтического курса для каждого человека врач определяет индивидуально. После стабилизации артериального давления пациентов переводят на пероральный приём таблеток данного средства.
Прекращать приём таблеток следует постепенно во избежание развития «синдрома отмены» и гипертонического криза. Если артериальное давление вновь повышается, то сразу же надо возвратиться к приёму терапевтических доз препарата или применить инъекцию 0,01% раствора клофелина и в дальнейшем его отменять постепенно, при этом заменяя гипотензивными препаратами иных фармакологических групп.
Во время лечения нельзя употреблять спиртные напитки. Препарат клофелин ампулы в сочетании с алкоголем может вызвать резкое снижение артериального давления и коллапс. Этот эффект клофелина давно известен в криминальном мире и используется для того, чтобы нейтрализовать на время человека. При совместном приёме клофелина и алкоголя возможен летальный исход.
Цена
Ампулы 0,01% раствора клофелина 1,0мл можно купить по средней цене 28 рублей за десять штук. Препарат, цена которого может меняться в зависимости от фирмы производителя, отпускается в аптечной сети по рецепту врача. Рецепт можно получить в поликлинике после консультации специалиста.
Противопоказания для приема и побочное действие
Листок-вкладыш с инструкцией к Клофелину содержит сведения о ряде противопоказаний к приему лекарственного средства и возможных побочных эффектах.
Запрещено пить Клофелин при:
- сниженном давлении;
- заболеваемости атеросклерозом мозговых сосудов;
- послеинфарктном состоянии;
- низком показателе проводимости сердечных импульсов;
- тяжелых и затяжных депрессиях;
- вынашивании плода;
- лактации;
- требующей концентрации внимания работе;
- распитии спиртного;
- терапии антидепрессантами, нейролептиками;
- нарушении функции почек;
- индивидуальной непереносимости составляющих средства.
Терапия Клофелином может привести к появлению нежелательных осложнений и ухудшения самочувствия.
Среди побочных реакций организма, появляющихся как следствие приема медикамента, можно видеть:
- ощущение пересушенного состояния ротовой полости;
- разбитость, усталость со слабостью;
- вялое и сонливое состояние;
- проблему запоров;
- тошноту, рвотные позывы;
- медленный сердечный ритм;
- проблему головокружений и предобморочное состояние;
- снижение либидо;
- рост показателей массы тела;
- ночные кошмары.
Пациенты, проходящие терапию Клофелином, обычно сталкиваются с побочными проявлениями в течение нескольких первых суток приема лекарственного средства. Со временем они проходят. Достаточно четко придерживаться прописанной врачом схемы приема и не вносить в нее на свое усмотрение коррективы, касающиеся дозировки и кратности приема медпрепарата.
Нежелательные действия
Препарат может вызвать седативный эффект, сухость во рту и гипотонию (пониженное артериальное давление).
Частота нежелательных действий
Распространённые (частота >10%):
- Головокружение
- Ортостатический коллапс
- Сонливость (вялость; зависит от дозировки)
- Сухость во рту
- Головные боли (зависит от дозировки)
- Усталость
- Кожная реакция (при трансдермальном введении)
- Низкое кровяное давление
Вероятные (частота 1-10%):
- Беспокойство
- Запор
- Седативный эффект (зависит от дозы)
- Тошнота/Рвота
- Тревога
- Нарушение печёночной пробы
- Сыпь
- Набор/потеря веса
- Боль под ухом (слюнные железы)
- Эректильная дисфункция
Маловероятные (частота 0.1-1%):
- Бредовое восприятие
- Галлюцинации
- Ночные кошмары
- Парастезия
- Синусовая брадикардия
- Болезнь Рейно
- Зуд
- Аллергическая сыпь
Редкие (частота <0.1%):
- Гинекомастия
- Неспособность плакать
- Атриовентрикулярная блокада
- Сухость в носу
- Псевдообструкция толстого кишечника
- Алопеция (выпадение волос)
- Высокое содержание сахара в крови
Синдром отмены
Клофелин подавляет симпатический отток, что вызывает пониженное кровяное давление, однако его резкое прерывание может вызывать рикошетную гипертонию.
Во избежание такого рикошетного эффекта, завершать клофелиновую терапию следует постепенно. Лечение вызванной ввиду отказа от клофелина гипертонии зависит от серьёзности каждого конкретного случая. В некоторых случаях может потребоваться повторное введение клофелина, а в более сильных – введение альфа и бета-блокаторов. Тем не менее, для лечения синдрома отмены при отказе от клофелина нельзя применять бета-блокаторы сами по себе, так как ангиоспазмы продолжатся.
Клофелин — инструкция по применению
Терапевтический курс бывает долгим, иногда лечение продолжается несколько лет. Если после употребления лекарства внутрь нет нужного результата, то раствор клонидина вводят внутримышечно, подкожым и внутривенным способом). При внутривенном введении, лекарство вводится капельно с физраствором и очень медленно, но АД снижается через несколько минут. Если лекарство вводится быстро, возможен обратный эффект: повышение давления. По этой причине при процедурах введения лекарства требуется наблюдение за больным, пульсом, ритмом дыхания. В случае малейших нарушений в состоянии пациента вводить препарат нельзя. Парентеральное введение осуществляется медицинским работником в стационаре или поликлинике. Согласно инструкции, прекращать лечение препаратом резко прекращать недопустимо, потому как возможны резкие скачки давления. Прекращать или начинать прием лекарства можно лишь по строгой схеме.
При глаукоме, капли Клофелина 0,125% капают в глаз, соответственно назначениям врача. Когда заметных улучшений нет даже при больших дозах, средство нужно отменить и назначить что-то другое. В случае эффективности лечения и отсутствия побочных действий, возможно использование и больших дозировок лекарства долгое время.
При лечении гипертонии, не осложненной побочными эффектами, назначаются таблетки в минимальной дозировке 1—4 раза за день. Принимают Клофелин независимо от еды. Если действие лекарства недостаточно, разовое количество лекарства постепенно увеличивают через двое суток.
Способ применения
Глазные капли Клофелин инстилируют в конъюнктивальный мешок по одной- две капли от двух до четырёх раз в сутки. В начале лечения используют 0,25% раствор клофелина. Если такая доза клофелина не приводит к достаточному снижению внутриглазного давления, то продолжают терапию 0,5% раствором клофелина. Если же после инстилляций 0,25% раствора глазных капель Клофелин отмечаются побочные эффекты основного действующего вещества, то переходят к применению 0,125% раствора препарата.
Доза и способ применения Клофелина подбираются строго индивидуально.
В качестве гипотонического средства обычно используют таблетки по 0,075 мг от двух до четырёх раз в день. Если такая доза клофелина не оказывает нужного эффекта, то её можно увеличить. Каждые два дня добавляют от 0,0375 мг до 0,15—0,3 мг клофелина на один приём. Кратность приёма – три или четыре раз в день.
В зависимости от тяжести заболевания и его клинического течения суточные дозы Клофелина могут меняться от 0,3 до 1,5 мг. Для усиления ожидаемого эффекта Клофелин довольно часто принимают совместно с другими гипотензивными препаратами.
Пациентам пожилого и среднего возраста при наличии симптомов склероза церебральных сосудов из-за возможного повышения чувствительности к Клофелину начинают терапию с минимальной дозы, которая составляет 0,0375 мг. Продолжительность такого терапевтического курса зависит от того, насколько эффективно лечение. Курс может длиться от нескольких недель до одного года, а иногда и дольше.
В тех случаях, когда при гипертензивных кризах и артериальной гипертензии пероральный приём препарата не эффективен, его вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно.
В вену препарат вводят медленно, в течение пяти минут. В таком случае гипотензивный эффект проявляется спустя три минуты, достигает максимума в течение двадцати минут.
В стационарных условиях в тяжёлых случаях раствор Клофелина вводят парентерально три или четыре раза в день. Во время лечения необходимо соблюдать постельный режим не менее двух часов после инъекции препарата.
Таблетки клофелина иногда применяют при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома при острой ишемической болезни сердца.
Форма выпуска
Нет на складе
Нет на складе
Аналоги (7)
В наличии:
нет
В наличии:
нет
В наличии:
нет
В наличии:
нет
В наличии:
нет
В наличии:
нет
В наличии:
нет
Где лечить
Как оказать первую помощь при отравлении Клофелином?
Промыть желудок
Первым делом нужно очистить желудок. Для этого нужно выпить воду (2 литра), можно содовый раствор. Чтобы его приготовить, необходимо в 2 литрах воды растворить соду. Выпить и вызвать рвоту. Процедура повторяется, пока желудок вовсе не окажется пустым.
Прием активированного угля
После того, как выполнили промывание, нужно выпить несколько таблеток активированного угля. С помощью данного средство можно вывести все токсические вещества.
Прием сердечного препарата
Если после приема Клофелина слишком замедлен ритм сердца, необходимо принять Атропин. Иначе все может закончиться комой, остановкой сердца и летальным исходом
Обратите внимание, смерть после употребления Клофелина с алкоголем практически всегда наступает из-за острой сердечной недостаточности
Таким образом, Клофелин является достаточно опасным препаратом, особенно с алкоголем. Не стоит принимать самостоятельно лекарственное средство, не посоветовавшись с врачом. На сегодняшний день препарат продается в аптеке только строго по рецепту
В профилактических целях отравления рекомендуют обращать внимание на то, что вы пьете, стараться избегать подозрительных компаний. Помните о том, что практически всегда алкогольно-клофелиновая смесь приводит к тяжелым последствиям и даже летальному исходу
Будьте предельно осторожны, особенно с такими препаратами!
Показания и противопоказания
Клофелин имеет ограниченные показания к применению, поэтому необходимо убедиться, что он действительно необходим пациенту и у него нет противопоказаний к его использованию.
Когда назначают таблетки:
- Повышение давления, в том числе почечная гипертензия.
- Гипертонический криз.
- Детоксикация после отмены опиатов.
- Лечение абстинентного синдрома.
- Профилактика мигренозных приступов.
Показания к применению препарата
Таблетки могут использоваться в терапии синдрома дефицита внимания вместе с психостимулирующими средствами, но в настоящее время существую более современные препараты, которым можно заменить Клофелин.
Раствор для в/в введения используют в условиях стационара для купирования криза. В редких случаях Клофелин используют для эпидуральной анестезии у пациентов с онкозаболеваниями, когда наркотические анальгетики не могут справиться с болями.
Глазные капли назначают при повышенном внутриглазном давлении, при условии, что не нарушены зрительные функции. Самое частое показание – открытоугольная глаукома. Часто используются в комбинированной терапии.
Клофелин категорически нельзя принимать при гипотонии и заболеваниях, связанных с поражением сосудов:
- атеросклерозе сосудов головного мозга;
- облитерирующем атеросклерозе;
- синдроме Рейно;
- эндартериите;
- диабетической ангиопатии;
- болезни Бюргера.
Другие противопоказания:
- Синдром слабости синусового узла.
- Синусовая брадикардия тяжелой формы.
- Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени.
- Кардиогенный шок.
- Прием антидепрессантов и других препаратов, угнетающих ЦНС.
- Депрессивное состояние.
- Употребление этанола и этанолсодержащих препаратов.
- Детский возраст.
- Индивидуальная непереносимость.
- Период лактации.
- Первый триместр беременности.
Клофелин и алкоголь
Практически все лекарственные средства плохо совместимы с алкогольными напитками из-за негативного влияния на печень и снижения действия препаратов. Но Клофелин в сочетании со спиртным особо опасен, так как не только вызывает нежелательные реакции организма, но и может привести к летальному исходу.
Если пациент заботится о своем здоровье, то он будет принимать строго указанную дозировку и откажется от спиртного на время лечения. Но иногда люди в силу разных обстоятельств, сами того не зная, употребляют алкоголь с Клофелином, это приводит к тяжелым последствиям.
Почему же это сочетание так опасно? Клофелин влияет на сердечную деятельность, сосуды и нервную систему, но в малых дозах препарат оказывает лечебное действие, а в больших – приводит к интоксикации и сильному угнетению ЦНС. Алкоголь также оказывает влияние на работу сердца и сосудов, нарушает психомоторные реакции, а крепкие напитки повышают давление.
Клофелин очень быстро всасывается в организм и расширяет сосуды, что приводит к стремительному проникновению алкоголя в кровь и ткани головного мозга. Наступает быстрое опьянение, более сильное, чем от употребления таких же доз этанола, но без Клофелина.
Сочетание препарата и спиртных напитков приводит к быстрому наступлению сна, которые не приносит ощущения отдыха. Наутро, проснувшись, человек ощущает сильную слабость, головокружение, головные боли, спутанность сознания, иногда провалы в памяти.
Но, даже такое плохое самочувствие говорит о том, что человеку повезло – ему в спиртное подмешали небольшую дозу Клофелина. Потому что, при больших дозах препарата, смешанного со спиртным, наступает наркотический сон, в результате которого наступает кома или летальный исход. Чаще всего смерть наступает от нарушений сердечной деятельности.
Что свидетельствует об отравлении Клофелином и алкоголем:
- Головокружение после первого глотка спиртного.
- Резко появившаяся сухость во рту.
- Стремительное наступление сильного опьянения от небольшого количества алкоголя.
- Неожиданно напавшая сонливость, нарушения координации, спутанность сознания.
Каждый человек реагирует по-разному на такое сочетание, это зависит от крепости спиртного, дозы лекарства и общего состояния организма. Одна и та же дозировка может привести одного человека к резкому засыпанию и плохому самочувствию, то для другого окажется смертельной дозой.
Состав и форма выпуска
В одном миллилитре глазных капель Клофелин содержится 1,25; 2,5 или 5,0 миллиграмм клонидина.
Существуют такие формы выпуска глазных капель Клофелин:
1. Глазные капли Клофелин выпускаются в виде 0,5% раствора в тюбике-капельнице ёмкостью 1,3 мл. В картонной коробке находятся пять штук тюбиков и инструкция по применению препарата.
2. Также препарат выпускается в виде капель глазных 0,125% в тюбике-капельнице объемом 1,3 мл по пять штук в пачке.
3. Капли глазные Клофелин 0,25% выпускаются в тюбике-капельнице по 1,3 мл. Их упаковывают в картонные пачки по пять штук тюбиков в каждой.
4. Ещё одна форма выпуска препарата Клофелин 0,5% раствор – полимерная тюбик-капельница объёмом 1,3 мл, по пять тюбиков в пачке.
5. 0,125% раствор Клофелина (глазные капли) выпускаются также в тюбиках-капельницах полимерных ёмкостью 1,3 мл.
Также клофелин выпускается в виде 0,01% раствора по одному миллилитру в ампулах и таблеток по 0,15 мг и 0,075 мг, которые имеют пролонгированное действие.
Фармакологическое действие
После инстилляции в конъюнктивальный мешок раствора клонидина у человека снижается внутриглазное давление. Это происходит вследствие того, что препарат оказывает местный адреностимулирующий эффект. В результате такого действия снижается выработка внутриглазной жидкости и несколько улучшается её отток. К тому же под действием глазных капель клофелин происходит ослабление симпатического тонуса.
При системном действии клофелин оказывает следующие эффекты:
уменьшает сопротивление периферических сосудов (включая расположенных в почках);
-
понижает внутриглазное давление;
-
существенно сокращает сердечный выброс.
Особенности Клофелина
В составе Клофелина основной гипертензивный эффект достигается за счет активного компонента – клонидина, терапевтическое действие которого достигается благодаря воздействию лекарства на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов.
Клофелин является гипотензивным препаратом, стимулятором α2-адренорецепторов
У людей пожилого возраста не используется, так как существует высокий риск возникновения ОНМК или инфаркта миокарда в длительные периоды гипертензии.
Гипотензивные свойства проявляются в течение одного-двух часов после перорального приема лекарства и длится до 8-ми часов. Так как Клофелин оказывает воздействие на структуры ЦНС, лекарство обладает анестезирующими свойствами, седативным и снотворным действием, и в незначительной степени снижает температурный режим тела.
Клофелин применяется для купирования опиатной и алкогольной абстиненции, снижает ощущение страха, тревожности, стабилизирует функционирование ССС.
Метаболизируется лекарственное средство в печени, время полувыведения составляет 14 — 16 часов, выходит через почки в виде метаболитов совместно с мочой.
Взаимодействие Клофелина с алкоголем
Гипотензивное действие Клофелина достигается за счет его сосудорасширяющих способностей. Отсюда медики сделали выводы о том, как действует Клофелин с алкоголем.
Совместный прием Клофелина и спиртного может привести к тяжелым последствиям
При попадании этанола в ЖКТ стенки сосудов находятся в расширенном состоянии, что способствует быстрому всасыванию этилового спирта в систему крови и соответственно в структуры головного мозга.
Также прием алкоголя на фоне приема Клофелина вызывает спазмирование сосудов, повышает скорость опьянения и усиливает симптомы похмелья.
Основным последствием взаимодействия алкоголя с Клофелином является длительно текущий сон, очень крепкий, после которого человек не помнит последние события, которые с ним происходили.
Возможные последствия
Сочетание спиртного и Клофелина может привести к развитию опасных для жизни состояний и симптомов:
- быстрое опьянение и тяжелые симптомы похмелья;
- чрезмерно крепкий сон, после которого человек не помнит последние события;
- расстройства координации двигательной активности;
- при больших дозах спиртного наступает смерть из-за остановки дыхания.
Смертельная доза
Как действует Клофелин с алкоголем на человека — данным вопросом все ясно, но какую дозировку необходимо принять для летального исхода?
В данном случае точно сказать о количестве алкогольного напитка невозможно, так как у каждого человека организм индивидуальный, так одному достаточно принять на фоне терапии пару рюмок водки или коньяка для развития приступа удушья или и наступления смерти.
Летальная доза Клофелина в сочетании с алкоголем для каждого индивидуальна
В других случаях человек может выпить намного больше и почувствовать только быстрое опьянение и заснуть крепким сном.
Заключение
Клофелин один из тех препаратов, которые не совместимы с алкоголем, и даже могут стать причиной инсульта или инфаркта при нарушениях дозировки лекарства.
Сохранить здоровье и жизнь можно только при полном отказе от спиртного.
Инструкция:
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно I1-имидазолиновых рецепторов (в значительно меньшей степени — α2-адренорецепторов). Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Результатом влияния моксонидина на ЦНС является седативный эффект, выраженный, однако, в значительно меньшей степени, чем у клофелина, метилдопы и других препаратов центрального действия. Кроме того, моксонидин в значительно меньшей степени, чем указанные препараты, вызывает сухость во рту.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью абсорбируется из ЖКТ — более 90%. Не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Связывание с белками плазмы крови составляет 7%.
Основные метаболиты моксонидина — 4,5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.
T1/2 составляет 2-3 ч.
В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 70% — в неизмененном виде.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 400 мкг/сут (реже — до 600 мкг/сут) в 1 или 2 приема.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиливается влияние моксонидина на АД. После отмены моксонидина на фоне продолжающейся терапии бета-адреноблокатором существует риск развития выраженной артериальной гипертензии (рекомендуют сначала отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней — моксонидин).
Средства, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства), этанол усиливают депримирующее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами взаимно усиливается гипотензивный эффект.
Применение при беременности и лактации
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях у животных не отмечено отрицательного влияния моксонидина на фертильность, не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия, не наблюдалось влияния на перинатальное и постнатальное развитие.
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, синоатриальная или AV-блокада II и III степени, тяжелые аритмии, хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, тяжелые нарушения функций почек и печени, указания в анамнезе на ангионевротический отек, повышенная чувствительность к моксонидину.
Особые указания
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у пациентов с болезнью Рейно, перемежающейся хромотой, эпилепсией, паркинсонизмом, депрессией, глаукомой.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК. В процессе лечения моксонидином необходим систематический контроль АД, ЧСС, ЭКГ, а у больных с нарушением функции почек — тщательный контроль их состояния
В процессе лечения моксонидином необходим систематический контроль АД, ЧСС, ЭКГ, а у больных с нарушением функции почек — тщательный контроль их состояния.
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций
Фармакодинамика
Клонидин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Наряду с гуанфацином нафазолином и оксиметазолином, является α2-адреномиметиком. Подобно нафазолину и оксиметазолину клонидин стимулирует периферические α1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует α2-адренорецепторы и I1-имадазолиновые рецепторы ядра солитарного тракта (ядра одиночного пути), которое возбуждает тормозные интернейроны сосудодвигательных центров, расположенных на дне ромбовидной ямки четвертого желудочка, и возбуждает заднее (дорсальное) ядро блуждающего нерва, что усиливает влияние парасимпатической системы на сердце. Это уменьшает эфферентный поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая симпатолитическое действие. По этому же механизму тормозится секреция адреналина хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников.
В связи со снижением секреции катехоламинов наступает гипотензивный эффект. При быстром внутривенном введении гипотензивному действию может предшествовать кратковременное (несколько минут) повышение артериального давления вследствие возбуждения сосудистых α1-адренорецепторов. В связи с этим внутривенное применение клонидина ограничено. У пожилых лиц внутривенно клонидин не применяется из-за риска возникновения инсульта или инфаркта миокарда в период гипертензивной фазы. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1—2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6—8 ч.
Гипотензивное воздействие клонидина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек. Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги. Благодаря влиянию на ЦНС препарат оказывает болеутоляющий эффект.
Важной особенностью клонидина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства
Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при возбуждении клонидином α2-адренорецепторов тормозных нейронов. Результатом угнетающего влияния клонидина на ЦНС является также седативный и снотворный эффекты, а также понижение температуры тела.