Конкор

Терапевтическое действие

β1-адреноблокирующее средство с избирательным действием, самостоятельно не вызывающее симпатомиметического эффекта. Не стабилизирует состояние клеточных мембран. Очень слабо влияет на β2-рецепторные структуры респираторной системы, сосудов и органов, отвечающих за обмен веществ. В связи с этим риск возникновения подобных осложнений приема при правильном использовании минимальный. Деятельность дыхательной системы и обмен сахаров не изменяются. Даже при высоких дозах селективность препарата не пропадает. Нет сильного отрицательного инотропного эффекта.

Нужное лекарственное действие развивается примерно через четыре часа с момента приема. Однократного приема достаточно для сохранения эффекта в течение суток из-за длительного периода полувыведения. Наивысшее понижение кровяного давления возникает примерно через две недели терапии. Путем блокировки соответствующих рецепторов сердечной мышцы подавляется влияние симпатической системы и адреналина на деятельность органа.

Взаимодействия препарата Конкор

При одновременном применении Конкор может усиливать действие антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении Конкора и резерпина, альфа-метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС.
При одновременном применении Конкора и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно нарушение проводимости.
При одновременном применении Конкора и симпатомиметиков (содержащихся в средствах от кашля, каплях в нос и глазных каплях) действие бисопролола может снижаться.
При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов производные дигидропиридина могут усиливать гипотензивное действие Конкора.
При одновременном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно снижение АД, ЧСС, а также развитие аритмий и/или сердечной недостаточности (противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов на фоне терапии Конкором).
При одновременном применении Конкора и клонидина последний можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого закончился прием Конкора, в связи с возможным значительным повышением АД.
При одновременном применении производных эрготамина (в том числе эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и Конкора возможно усиление симптомов нарушения периферического кровообращения.
При одновременном применении Конкора и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (в повышении дозы Конкора обычно нет необходимости).
При одновременном применении Конкора и инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств симптомы гипогликемии нивелируются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

Лучшие виды мяса для шашлыка. Что выбрать?

Фармакологические свойства препарата Конкор кор

Бисопролол (INN — bisoprololum) — cелективный блокатор β1-адренорецепторов. При использовании в терапевтических дозах не обладает ВСА и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает ЧСС (в покое и при нагрузке). Блокируя в невысоких дозах β1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АПФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие (угнетает проводимость возбудимость, замедляет AV-проводимость). Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает β2 -адреноблокирующее действие.
Конкор Кор оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При АГ (артериальная гипертензия) эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие —через 1–2 мес. При продолжительном применении бисопролол снижает повышенное ОПСС.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкие мышцы периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
После приема препарата внутрь бисопролол хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 30%.
Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно (около 10%). Около 50% бисопролола биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Фармакокинетика бисопролола линейная. Его концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови около 35%.
Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/ч. Период полувыведения составляет 10–12 ч. Примерно 98% выводится из организма с мочой, 50% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы выводится с калом.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Взаимодействия препарата Конкор кор

При одновременном применении Конкор Кор может усиливать действие антигипертензивных препаратов. При одновременном применении бисопролола и резерпина, метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС. При совместном применении Конкора Кор и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно развитие нарушений сердечной проводимости.
При совместном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно снижение АД, повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности, (следует избегать в/в введения блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов на фоне терапии Конкор Кор).Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД при их применении на фоне приема бисопролола.
Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении Конкор Кор (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).
Клиренс лидокаина и ксантинов может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
НПВП, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза простагландина почками).
При одновременном применении Конкора Кор и симпатомиметиков (в том числе в средствах от кашля, в глазных каплях и каплях в нос) действие бисопролола может ослабляться.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения. При одновременном применении производных эрготамина (в том числе эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и Конкора Кор возможно усиление выраженности нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Конкора Кор и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (повышения дозы Конкора обычно не требуется).

Побочное действие

• Сердце и сосуды: значительное замедление сердцебиения у людей с хроническим нарушением деятельности органа, усиление проявлений ХСН, холод в области рук и ног, снижение чувствительности кожи, нарушение атриовентрикулярного проведения у всех и у больных ХСН, сильное понижение кровяного давления, замедленное сердцебиение при ИБС и стенокардических приступах, ортостатическая гипотензия.
• Кожа: аллергия, высыпания, болезненность, воспаление, выпадение волос, приливы крови, усиление проявлений псориаза или появление характерных для такого заболевания высыпаний.
• Результаты анализов: увеличение триглицеридов, повышение ферментных веществ печеночного происхождения.
• Органы чувств: уменьшение выработки слезной жидкости, воспаление конъюнктивы, снижение слуховой чувствительности.
• Нервная система: цефалгия, нарушение сознания, нарушение сна, подавленность, головокружение, галлюциноз, кошмары.
• Респираторная система: сужение просвета бронхов у людей с астмой или обструктивными патологиями, воспаление слизистой носа аллергической природы.
• Органы пищеварения: позывы к рвоте, воспаление печени, изменение консистенции каловых масс, задержка стула.
• Опорно-двигательная система: судорожные реакции со стороны мышечной ткани, ослабление мышц.
• Другие: снижение потенции, астеническое состояние при ХСН, слабость, астеническое состояние при других болезнях. Такой побочный эффект может пройти самостоятельно.