Престанс® н (prestance h)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Периндоприл угнетает фермент, трансформирующий ангиотензин I в ангиотензин II. Кининаза II, или ангиотензинпревращающий фермент, осуществляет как трансформацию ангиотензина I в вазаоконстриктер ангиотензин II, так и инактивацию брадикинина, который оказывает сосудорасширяющий эффект.

Периндоприл оказывает лечебное действие благодаря своему метаболиту — периндоприлату. Другие производные не оказывают никакого действия. Периндоприл – препарат для терапии артериальной гипертонии любой формы и степени тяжести. Он снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в вертикальном и горизонтальном положении.

Лекарство понижает периферическое сопротивление сосудов, что ведет к снижению увеличенного артериального давления и усилению периферического кровоснабжения без повышения частоты сердечных сокращений.

Действие препарата становится максимальным через 5–6 часов после приема и сохраняется в течение суток. Снижение давления достигается быстро. Лечебной эффект наступает через 1 месяц с момента начала терапии. После прекращение лечения не развивается синдром отмены.

Периндоприл также способствует увеличению эластичности крупных сосудов, восстановлению структуры стенки более мелких артерий и снижению гипертрофии левого желудочка.

Амлодипин — блокатор кальциевых каналов. Подавляет трансмембранное движение ионов кальция в ткани миокарда и клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Известно, что амлодипин:

• расширяет артериолы, уменьшая периферическое сопротивление, частота сердечных сокращений при этом остается на прежнем уровне, а необходимость миокарда в кислороде понижается;
• расширяет сердечные артерии и артериолы. У лиц со стенокардией Принцметала в этом случае усиливается коронарный кровоток.

Амлодипин не влияет на липидноый профиль и гиполипидемические показатели крови. Препарат может использоваться у лиц с сахарным диабетом, астмой и подагрой.

Фармакокинетика

При пероральном приеме периндоприл быстро адсорбируется, максимальная концентрация в крови появляется через 1 час. Период полувыведения из крови составляет также 1 час.

Периндоприл фармакологически не активен. 27% вещества попадает в сосудистое русло в виде периндоприлата (активный метаболит). Кроме периндоприлата известны еще 5 метаболитов, которые фармакологически не активны. Максимальная концентрация периндоприлата в крови появляется через 3 часа после приема. Прием еды тормозит превращение в периндоприлат, влияя на биодоступность. Следовательно, препарат следует использовать 1 раз в сутки, до завтрака.

Связывание периндоприлата с протеинами крови, составляет примерно 20% и имеет дозозависимый характер.

Периндоприлат выделяется из организма через почки. Конечный период полувыведения равен 17 часам, поэтому равновесная концентрация достигается в течение четырех суток.

После приема амлодипин всасывается из пищеварительного тракта медленнее периндаприла. Прием пищи не изменяет биодоступность данного вещества. Максимальная концентрация амлодипина в крови наступает через 7-11 часов. Биодоступность колеблется в пределах 64-80%.

Около 97% циркулирующего в крови амлодипина находится в крови в связанном состоянии.

Конечный период полувыведения амлодипина из крови – 37-50 часов. Это позволяет осуществлять прием препарат один раз в сутки. Метаболизируется в печени, при этом 10% от дозы выделяется в первоначальном виде и 60% выводится с мочой в виде метаболитов. Не выводится посредством диализа.

Противопоказания

Противопоказания к приему периндоприла:

• отек Квинке;
• аллергия к периндоприлу или другим препаратам из группы ингибиторов АПФ;
• возраст менее 18 лет.

Противопоказания к приему амлодипина:

• аллергия к амлодипину;
• шок, в том числе кардиогенный;
• выраженная артериальная гипотензия;
• обструкция выносящего пути левого желудочка;
• сердечная недостаточность с нестабильной гемодинамикой после инфаркта миокарда;
• возраст менее 18 лет.

Противопоказания к приему Престанса:

• аллергия к любому из компонентов препарата;
• почечная недостаточность;
• возраст менее 18 лет;
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применять с осторожностью при: единственная почка, стеноз почечной артерии, печеночная или почечная недостаточность, терапия аллопуринолом, иммунодепрессантами, прокаинамидом, системные болезни соединительной ткани, цереброваскулярные нарушения, атеросклероз, сахарный диабет, реноваскулярная гипертензия, сердечная недостаточность, одновременный прием эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, дантролена, препаратов калия, препаратов лития, гиперкалиемия, оперативное вмешательство, пожилой возраст, десенсибилизирующая терапия, аортальный или митральный стеноз

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Взаимодействие

Взаимодействие с Периндоприлом

При совместном приеме с препаратами калия и лития, калийсберегающими диуретиками у некоторых лиц может развиваться гиперкалиемия и увеличение содержания лития в крови.

Одновременный прием ингибиторов АПФ с нестероидными противовоспалительными средствами приводит к ослаблению антигипертензивного действия, а также может приводить к нарушению функции почек, повышению концентрации калия в крови.

Гипогликемические средства взаимодействуя с ингибиторами АПФ повышают гипогликемическое действие инсулина и метаболитов сульфонилмочевины у лиц с сахарным диабетом.

У пациентов использующих диуретики в начале терапии ингибиторами АПФ вероятно сильное снижение артериального давления.

Симпатомиметики ослабляют гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Совместное использование ингибиторов АПФ и препаратов для общей анестезии приводит к активации антигипертензивного эффекта.

Взаимодействие с амлодипином.

Одновременное использование индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицин, препараты зверобоя) приводит к понижению концентрации амлодипина в крови.

Амлодипин активирует гипотензивное действие других таблеток от давления.

В ходе исследований таблетки Престанс не влияли на фармакокинетику дигоксина, аторвастатина, варфарина и циклоспорина.

Употребление грейпфрутового сока или грейпфрутов увеличивает биодоступность амлодипина у ряда пациентов, что может привести к сильному снижению артериального давления.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, Амифостин, Баклофен, гипотензивные средства, вазодилататоры усиливают антигипертензивное действие периндоприла и амлодипина.