Праджисан
Содержание:
- Как отменять Утрожестан при беременности
- Капсулы Утрожестан, инструкция по применению
- Дополнительные сведения
- Цена Утрожестана
- Противопоказания
- Как принимать Утрожестан
- Передозировка
- Принцип действия
- Побочные действия
- Инструкция по применению
- Аналоги
- Противопоказания
- Как принимать утрожестан?
- Рассчитать стоимость
- Особые указания
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Побочные эффекты
Как отменять Утрожестан при беременности
Утрожестан ― гормональный препарат, поэтому нуждается в постепенной отмене, чтобы не спровоцировать сбой гормонального фона. Для удачной отмены препарата без последствий суточную дозу снижают на 100 мл каждую неделю. Если принимаемая доза достаточно низкая, ее снижают по 50 мл с интервалом в три дня. На этапе снижения дозы и до полной отмены Утрожестана при беременности постоянно следят за женщиной, чтобы у нее не началось кровотечение.
Почему отменяется постепенно?
При назначении «Утрожестана» будущей маме врач обязательно расскажет о том, что отменять медикамент понадобится осторожно и очень медленно
Особенно важно правильно завершать прием, если поводом выписать капсулы была угроза выкидыша. В этом случае резкая отмена может вызвать нежелательные последствия в виде возобновления опасных симптомов
Если препарат был назначен до зачатия, его нельзя резко бросать, когда женщина оказалась беременна. При таких действиях активность мышечной оболочки матки повысится, что может спровоцировать кровотечение и отторжение плодного яйца. Резкий отказ от лечения на поздних сроках тоже не рекомендуется, ведь он может стать причиной преждевременных родов.
Когда отменяют?
Если «Утрожестан» назначили при угрозе выкидыша и применяли весь первый триместр, то его отмену зачастую начинают с 12-13 недели. Однако некоторым пациенткам медикамент не отменяют немного дольше – до 16-20 недель, когда нормальный уровень прогестерона в крови будет обеспечивать полностью сформировавшаяся плацента.
Если препарат выписан во втором триместре для профилактики родов раньше срока, отмену начинают с 30-й недели, чтобы к 34-м акушерским неделям полностью отказаться от «Утрожестана».
Как правильно прекратить лечение?
Для каждой женщины, применяющей «Утрожестан», используется индивидуально подобранная схема отмены. Она обязательно учитывает срок беременности и дозировку лекарства. Чаще всего количество гормонального вещества сокращают раз в 3-7 дней, внимательно наблюдая за состоянием пациентки.
Наибольшего внимания требуют будущие мамы, получающие максимальные дозы гормона. Если после первого снижения количества активного вещества в течение 5 дней никаких опасных признаков нет, тогда можно продолжать отмену.
Примерная схема отмены препарата для женщины, которая принимала его в 1 триместре при угрозе выкидыша в дозе 200 мг в сутки, выглядит так:
- на 11-12 неделях женщина использует по 100 мг утром и вечером;
- на 13 неделе – лишь по 100 мг на ночь;
- на 14 неделе – по 100 мг через день перед сном;
- на 15 неделе отменяет лекарство полностью.
Если угроза прерывания серьезная, женщина жалуется на кровянистые выделения, боли в животе и другие симптомы, ей назначается повышенная дозировка, например, 400 мг прогестерона ежедневно до срока 13-14 недель (дважды в день по 200 мг).
Далее медикамент отменяется по такой схеме:
- на 15 неделе женщине следует принимать по 200 мг на ночь и по 100 мг утром;
- на 16 неделе – по 200 мг перед сном;
- на 17 неделе – по 100 мг на ночь;
- с 18 недели полностью отменить.
Применение «Утрожестана» при протоколе ЭКО тоже требует более высоких доз, которые делят на 2 приема, а завершение лечения происходит к 20-21 акушерским неделям.
Вот примерная схема отмены для женщины, получающей каждый день по 800 мг гормонального вещества:
- на 15 неделе будущая мама должна принимать по 400 мг утром (по 2 капсулы с дозировкой 200 мг) и такое же количество гормона вечером;
- на 16 неделе сокращается утренняя доза, то есть женщина будет получать по 200 мг утром, а вечерняя доза остается 400 мг;
- на 17 неделе урезается и дозировка на ночь, поэтому беременная принимает по 200 мг гормона два раза в сутки;
- на 18 неделе надо принимать 200 мг на ночь и лишь 100 мг утром;
- на 19 неделе – по 100 мг дважды в сутки;
- на 20 неделе – только по 100 мг перед сном;
- на 21 неделе прием прекращается.
Если беременность, несмотря на назначение «Утрожестана», сохранить все же не получилось, медикамент можно отменить резко.
Капсулы Утрожестан, инструкция по применению
Способ применения, а также инструкции относительно того, как лучше принимать Утрожестан, как долго продолжать лечение и как отменять препарат, зависят от показаний к применению и клинических проявлений патологии.
Инструкция по применению Утрожестана внутрь
Внутрь, как правило, препарат назначают принимать в дозе, составляющей 200-300 мг/сут. На основной (в вечерние часы, перед сном) прием приходится 200 мг, утром (если в этом есть необходимость) принимают еще 100 мг.
При лютеиновой недостаточности (ПМС, ФКБ, пременопауза, сбои цикла) таблетки принимают десятидневными курсами, начиная с 17 дня цикла.
При ЗГТ в климактерическом периоде ввиду того, что отдельная терапия эстроген—содержащими препаратами не рекомендуется, Утрожестан применяется в качестве дополнения к основному лечению.
Начинать прием препарата следует через 7 дней после начала каждого курса ЗГТ. Продолжительность применения — 2 недели. Следует помнить, что в ходе ЗГТ возможны кровотечения отмены.
Для предупреждения преждевременных родов (ПР) препарат принимают 3-4 р./сут., через равные промежутки времени. Разовая доза — 400 мг. После исчезновения клинических проявлений угрозы ПР дозу постепенно снижают до поддерживающей — 600 мг/сут.: капсулы продолжают принимать по одной 3 р./сут.
Относительно того, до какой недели принимать препарат, в инструкции приводятся следующие рекомендации: прием во время беременности в дозе 600 мг/сут. возможен до 36 недели.
Применять прогестерон на сроке, превышающем 36 недель, не рекомендуется.
Как правильно вводить капсулы Утрожестан интравагинально?
Капсулы вводятся во влагалище как можно глубже. Средняя суточная доза препарата при интравагинальном применении — 200 мг (1 капсула 200 мг 1 р./сут. или 2 капсулы 100 мг 2 р./сут.). При необходимости для большего удобства можно использовать аппликатор.
В зависимости от реакции женщины на назначенное лечение доза может быть увеличена.
При частичной НЛФ (“синдром овуляции”, сбои цикла) Утрожестан применяется в течение 10 дней в дозе 200 мг/сут. Лечение начинают с 17 дня цикла.
При полной НЛФ у женщин с отсутствующими (нефункционирующими) яичниками (донация ооцитов) назначают по 100 мг прогестерона утром и вечером с 15 по 25 день менструального цикла.
Если на 26 день цикла подтверждается беременность, с этого момента дозу постепенно увеличивают на 100 мг/сут., доводя ее до максимальной — 600 мг/сут. (по одной капсуле 200 мг на каждый прием).
В такой дозировке свечи Утрожестан продолжают применять до 60 дня.
Во время проведения цикла ЭКО 1 раз в 8 часов вводят по 1 капсуле 200 мг.
При беременности, когда есть вероятность ее прерывания, а также для предупреждения ассоциированного с дефицитом прогестерона привычного выкидыша, женщине до 12 недели следует через каждые 12 часов вводить по 100 или 200 мг прогестерона.
Очень важно правильно вводить капсулы во влагалище, в особенности, когда препарат назначают для гормональной поддержки при ЭКО. Перед тем как ввести капсулу, следует лечь на кровать, положив при этом под ягодицы и поясницу подушку, широко развести ноги и максимально глубоко поместить таблетку во влагалище
После этого для того, чтобы активное вещество препарата успело в нужном объеме впитаться в слизистую, рекомендуется еще от 15 минут до часа оставаться в кровати в том же положении.
Дополнительные сведения
Передозировка препарата может вызвать следующие патологические признаки: сонливость, головокружение, нарушение менструации, дисменорея, эйфория. В ряде случаев умеренная доза препаратов вызывает передозировку на фоне непостоянного образования гормона в организме или повышенной чувствительности ткани к нему. Также при пониженном уровне эстрадиола.
Для лечения передозировки Утрожестана нужно обратиться к врачу. При появлении симптомов со стороны ЦНС нужно понизить дневную дозировку или применять в вечернее время в течение десяти суток менструального цикла. Если это приводит к уменьшению длительности цикла или к появлению выделений с кровью, желательно сделать перенос терапии на более поздний период цикла. При заместительной терапии следует проверить уровень эстрадиола.
В официальной инструкции по применению Утрожестана перечислены возможные взаимодействия с другими медикаментами. С этим списком нужно ознакомиться. Принимать другие лекарства вместе с капсулами желательно с разрешения врача для исключения реакций взаимодействия.
Это средство не предназначено для предотвращения нежелательной беременности
Нельзя использовать одновременно с питанием, поскольку это снизит доступность активного компонента.
Нужно проводить медикаментозную терапию осторожно, если есть патологии, при которых нарушение выделения жидкости ухудшит состояние пациентки.
Следует следить за состоянием женщин с депрессивным расстройством в настоящий момент или в прошлом, если им назначен Утрожестан. Иногда требуется отмена лекарства.
Среди дополнительных компонентов капсульной формы есть лецитин, способный вызвать повышенную чувствительность у некоторых женщин.
Нужно периодическое наблюдение за женщиной, если присутствуют патологии сердца или сосудов.
Возможно снижение скорости реакции на фоне лечения
Следует осторожно управлять транспортным средством или заниматься опасной деятельностью.
Цена Утрожестана
Производством препарата занимаются фармацевтические предприятия Франции, Таиланда, Испании по заказу группы бельгийской компаний BESINS HEALTHCARE. В России производством вторичной упаковки занимается ДОБРОЛЕК. Цена препарата зависит от концентрации действующего вещества и количества капсул в упаковке. Средняя стоимость лекарства в Москве указана в таблице ниже.
Производитель |
Форма выпуска |
Стоимость в рублях |
ОЛИК |
Капсулы, 100 мг, 28 штук |
433 |
Капсулы, 200 мг, 14 штук |
463 |
|
BESINS LAB (Франция) |
Капсулы, 100 мг, 30 штук |
455 |
Капсулы, 200 мг, 14 штук |
485 |
|
СИНДЕА ФАРМА |
Капсулы, 200 мг, 14 штук |
399 |
Противопоказания
- Порфирия.
- Вагинальные кровотечения непонятного происхождения.
- Злокачественные опухоли молочных желез либо половых органов (в том числе и в случаях подозрения на них).
- Неполные аборты.
- Острые тромбофлебиты и тромбозы, тромбоэмболические болезни.
- Острые нарушения мозгового кровообращения.
- Тяжелые заболевания печени.
- Повышенная чувствительность к активному компоненту или вспомогательным веществам препарата.
С особой осторожностью назначают лицам, страдающим эпилепсией, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, депрессией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, мигренью, хронической почечной недостаточностью, артериальной гипертензией и гиперлипопротеинемией
Как принимать Утрожестан
Лекарство назначают после сбора анамнеза пациентки. По инструкции применение Утрожестана следует прекратить, если возникли побочные эффекты. При вагинальном введении гормональное средство оказывает местное воздействие на матку и яичники. Пероральный прием лекарства помогает справиться с общим недостатком прогестерона. Стандартная суточная доза, указанная в инструкции по применению, составляет 200-300 мг/сутки. При расчете дозировки учитывается и пероральный прием таблеток, и вагинальное введение капсул.
Утрожестан вагинально
Капсулы вводят глубоко во влагалище. Стандартная доза гормонального средства составляет 200 мг. При соприкосновении с оболочкой влагалища таблетка начинает растворяться, поэтому процедуру рекомендуют проводить перед сном. Специально для вагинального применения свечи Утрожестан не производят. В инструкции по применению описана следующая схема использования капсул при дисфункции яичников:
- На 13-14 день цикла по 100 мг/сутки.
- С 15 по 25 день цикла по 100 мг 2 раза/сутки.
- При наступлении беременности — с 26 дня 100 мг 3 раза/сутки с последующим увеличением дозировки.
При бесплодии, вызванном проблемами с функционированием желтого тела, по инструкции следует вводить 200-300 мг/сутки на протяжении 10 дней. Начинают курс с 17 дня цикла. При диагностике беременности вагинальное введение гормона следует продолжить. При угрозе аборта назначают 200-400 мг/сутки в 2 приема. По инструкции терапию продолжают до II триместра беременности.
Прием внутрь
При пероральном применении капсулы запивают большим количеством воды. По инструкции при недостаточности лютеиновой фазы лекарство начинают принимать с 17 дня цикла и до 26 дня. Суточная доза средства должна быть не меньше 200 мг и не больше 400 мг. Для нормализации выработки прогестерона по инструкции следует принимать 200 мг лекарства в сутки. Предварительно следует проконсультироваться с врачом и сдать биохимический анализ крови. В инструкции по применению рассмотрены следующие схемы приема капсул:
- При дисменорее и фиброзно-кистозной мастопатии назначают по 400 мг/сутки на 14 дней.
- При менопаузальной гормональной терапии (МГТ) на фоне применения эстрогенов назначают 200 мг/сутки на 10 дней.
- При непрерывной МГТ препарат принимают с первого дня использования эстрогенов в дозе 100 мг/сутки.
Передозировка
Иногда врачи назначают чрезмерно высокую дозу лекарства для пациентов. Такая ошибка может быть вызвана нестабильным продуцированием прогестерона эндогенной системой женщины или низкой концентрацией эстрадиола. К основным симптомам передозировки относят сонливость, уменьшение менструального цикла, состояние эйфории, головокружения. Лечение является симптоматическим:
- При появлении головокружений или сонливости уменьшают дозировку препарата и переносят его прием на конец дня перед сном. Рекомендации соблюдают на протяжении 10 дней менструального цикла.
- При появлении мажущих выделений или изменения длительности месячных лечение начинают с 18 или 19 дня цикла.
- При появлении побочных эффектов в период приема ЗГТ и перименопаузы необходимо сдать кровь на гормоны, чтобы определить концентрацию эстрадиола.
Принцип действия
Так как активное вещество «Праджисана» является натуральным прогестероном, то оно может заменять этот гормон, выполняя все его функции. Под действием прогестерона слизистая оболочка матки изменяется, в результате чего она без проблем принимает оплодотворенную яйцеклетку в начале беременности. Кроме того, такой гормон способен уменьшать возбудимость и активность маточных труб и миометрия, что снижает риск отторжения плодного яйца.
Еще он изменяет обменные процессы в женском организме, чтобы в результате будущая мама смогла нормально выносить малыша. В числе действий прогестерона есть и подготовка молочных желез. Такой гормон стимулирует развитие молочных протоков, что обеспечивает успешное вскармливание грудью после родов.
Побочные действия
Прием «Праджисана» может сопровождаться разными негативными симптомами, среди которых сонливость, головная боль, повышенная температура тела, головокружение, вздутие живота, тошнота, аллергическая сыпь, набор веса, бессонница и прочие побочные явления. При их появлении нужно проконсультироваться с врачом.
Еще один отрицательный эффект, который может провоцировать препарат у беременных во 2 или 3 триместре – это застой желчи. Чтобы избежать его появления при длительном применении у будущей мамы контролируют показатели, по которым оценивается состояние печени.
Отдельно стоит упомянуть и о том, что введение «Праджисана» во влагалище нередко увеличивает объем выделений. Если они желтоватого цвета, а зуда, жжения и покраснения нет, такую реакцию не относят к побочным действиям. В случае изменения консистенции и окраски, а также при появлении неприятного запаха следует обратиться к своему гинекологу.
Инструкция по применению
«Праджисан» в капсулах может использоваться двумя способами – приниматься внутрь и вводиться во влагалище, как свечи. При пероральном способе назначенное врачом количество капсул проглатывают после еды и запивают водой. Дозировка определяется в зависимости от показаний для каждой женщины отдельно.
Дозу «Праджисана», как и при использовании внутрь, тоже определяют индивидуально. К примеру, если женщина находится в протоколе ЭКО, то ей назначают от 200 до 600 мг в сутки, а при угрозе родов раньше срока средство используют по 200 мг один раз в день.
Как долго пить или вставлять капсулы, зависит как от переносимости медикамента, так и от клинической ситуации. Например, если у женщины диагностировали угрожающий или привычный аборт, «Праджисан» используется весь первый триместр, а иногда и часть второго триместра. В случае, когда средство выписано при риске преждевременных родов, капсулы вводят во влагалище с 22 до 34 недели вынашивания.
Отмену «Праджисана», как и любого другого гормонального лекарства, нужно выполнять постепенно и плавно. Как правильно отменять, надо уточнить у доктора. Число капсул сокращают, контролируя общее состояние. Если появились какие-то настораживающие симптомы, отмену откладывают и возвращаются к предыдущей дозе.
В форме геля средство наиболее востребовано при ЭКО. Обычно в такой ситуации «Праджисан» назначается со дня переноса эмбриона по одному аппликатору каждый день. Если беременность наступила, препарат продолжают использовать еще 10-12 недель или дольше, если врач видит в этом необходимость. Вскрыв пакетик, женщина извлекает из него аппликатор, откручивает колпачок, ложится на спину, аккуратно вводит аппликатор во влагалище, затем надавливает на его поршень, в результате чего гель попадает внутрь влагалища.
Аналоги
Наиболее известным аналогом «Праджисана» является «Утрожестан». Он представлен лишь капсулами, содержащими 100 мг либо 200 мг прогестерона. Препарат выписывают при тех же показаниях, его действие на женский организм идентично «Праджисану», но цена несколько выше. Другими аналогами этих двух лекарств являются «Ипрожин», «Крайнон» и «Прожестожель». Среди них есть как капсулы, так и гель, востребованный при ЭКО.
Кроме того, доктор может выписать вместо «Праджисана» и других препаратов прогестерона средство под названием «Дюфастон». Его действие обеспечивает синтетический аналог гормона – дидрогестерон. Он способен заменить прогестерон на ранних сроках и при этом не вызывает многие побочные эффекты, характерные для «Праджисана». У него также меньше противопоказаний. Такие таблетки для сохранения беременности принимают по индивидуальной схеме, а отмену проводят медленно, зачастую после 16-й недели.
Зачем нужен прогестерон при беременности смотрите далее.
Противопоказания
Использование «Праджисана» запрещено при:
- высоком риске тромбообразования, тромбоэмболии или тромбофлебите (даже если эти патологии были в прошлом);
- кровотечении из влагалища, если его причину еще не выяснили;
- неполном выкидыше;
- подозрении на опухоли грудных желез или половых органов, а также при их обнаружении;
- порфирии;
- гепатите и другой серьезной болезни печени;
- гиперчувствительности к активному или вспомогательному компоненту лекарства.
При наличии у будущей матери каких-либо сопутствующих болезней это непременно учитывается во время назначения лечения гормонами.
Как принимать утрожестан?
Точную схему лечения должен составить специалист на основе результатов анализов, индивидуальных особенностей организма женщины и других факторов. Так, если в период планирования беременности прогестерон вовсе не синтезируется, показано вагинальное применение утрожестана в форме свеч, по следующей схеме:
- 13-14 день менструального цикла — 100 мг препарата в сутки;
- 15-25 день — 2 раза в день по 100 мг.
- с 26 дня и в случае, если произошла беременность, — необходимо повышать дозировку на 100 мг каждый день, до 800 мг.
Очень важно не отменять утрожестан, который принимался при планировании беременности, когда она наступает, поскольку это чревато самопроизвольным выкидышем. В период вынашивания следует продолжать принимать препарат до второго триместра беременности
Лучше использовать вагинальные формы лекарства, поскольку капсулы могут не полностью усваиваться при токсикозе. Если уровень прогестерона в норме, то суточная доза должна составлять 200-300 мг (разделить на 2 приема).
Несмотря на то, что утрожестан имеет минимум противопоказаний, является достаточно щадящим препаратом и назначается при беременности, перед его использованием обязательно следует проконсультироваться с лечащим врачом.
Готовьтесь к беременности вместе со специалистами нашего Центра: сдать необходимые анализы и получить рекомендации ведущих специалистов в области акушерства и гинекологии вы можете в удобное для себя время.
Рассчитать стоимость
Запишитесь на консультацию к специалисту по ведению беременности по телефону или заполнив форму. Врачи Центра ответят на все ваши вопросы и проведут необходимые исследования.
Макацария Александр Давидович
Акушер-гинеколог, известный ученый, основоположник клинической гемостазиологии.
Поможет спланировать и сохранить беременность, если у вас были случаи потери плода, тромбозов, имеются акушерские осложнения или нарушения свертывающей системы крови. Также к доктору можно обратиться за расшифровкой анализов на гемостаз.
Акиньшина Светлана Владимировна
Акушер-гинеколог, врач-гемостазиолог с ученой степенью.
Ведение беременности С.В. Акиньшиной позволит избежать тяжелых осложнений: гестозов, фетоплацентарной недостаточности, синдрома потери плода.
В компетенции доктора — расстройства гемостаза и иммунологическое бесплодие.
Маргиани Фатима Абдурашидовна
Доктор медицинских наук, квалифицированный диагност факторов женского бесплодия.
Обеспечит грамотное сопровождение поздней, многоплодной или проблемной беременности. Консультация и обследование у Фатимы Абдурашидовны поможет определить, в чем причина неудач в зачатии ребенка или привычного невынашивания.
Петрейков Евгений Рафаилович
Если вы планируете беременность, ЭКО или имеете в анамнезе замирание плода в I триместре — обратитесь к доктору Петрейкову.
Врач-гинеколог высшей категории, кандидат наук поможет определить риск и причину акушерских осложнений, а также назначит поддерживающее лечение при генетической склонности к тромбозам.
Особые указания
- Капсулы Праджисан нельзя применять в роли контрацептива. При длительном лечении требуются периодические медицинские осмотры, в том числе исследование функции печени. При отклонениях диагностических тестов или появлении холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить. Следует помнить, что при применении препаратов эстрогена или прогестагена возможно развитие хлоазмы, особенно если она отмечена в анамнезе. При склонности к развитию хлоазмы необходимо избегать УФ-облучения.
- Пациенты с депрессией в анамнезе требуют особого наблюдения. При развитии тяжелой депрессии препарат отменяют. При сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях в активной фазе или в анамнезе пациент должен проходить лечение под наблюдением врача.
- Терапия прогестероном может вызывать задержку жидкости, что способно влиять на течение эпилепсии, мигрени, бронхиальной астмы, сердечной или почечной недостаточности и требует тщательного наблюдения врача.
- При пероральном приеме рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятием потенциально опасными видами деятельности.
- Гель содержит сорбиновую кислоту, что может вызывать местные кожные реакции. При длительной терапии есть риск развития гиперплазии эндометрия.
- Применение геля требует контроля за концентрацией хорионического гонадотропина или УЗИ для предупреждения риска «угрожающего» аборта.
- При вагинальных кровотечениях неясной этиологии стоит пройти обследование. Гель также способен вызывать сонливость, поэтому стоит воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Эффекты Утрожестана обусловлены свойствами содержащегося в нем прогестерона, который является аналогом естественного биологического прогестерона, вырабатываемого желтым телом яичников после овуляции, а также — у беременных — плацентой.
Под влиянием прогестерона выстилающая полость матки слизистая утолщается и становится секреторной, что способствует закреплению в ней оплодотворенной яйцеклетки и нормальному развитию беременности в дальнейшем.
У беременных женщин прогестерон снижает сократимость и возбудимость мышц матки и фаллопиевых труб.
Блокирует секрецию регулирующих высвобождение ФСГ и ЛГ гормонов гипофиза, подавляет овуляцию и выработку гонадотропинов гипофизом. Андрогенные свойства не обнаруживаются.
Фармакокинетика при приеме внутрь
Плазменная концентрация прогестерона начинает повышаться с первого часа после приема капсул и достигает максимальных значений через 1-3 часа. Спустя час этот показатель составляет 4,.25, спустя два часа — 11.75, спустя четыре часа — 8.37, спустя шесть часов — 2, а спустя восемь часов — 1.64 нг/мл.
Две трети принятой дозы прогестерона метаболизируется в печени. В моче обнаруживаются главным образом прегненолон и прегнандиол (метаболиты идентичны образующимся при физиологической секреции).
Указанные производные прогестерона играют важную роль в образовании и обмене других стероидных гормонов. От 15 до 60% продуктов обмена выводится почками, немногим менее трети — с фекалиями.
Фармакокинетика при интравагинальном применении
Прогестерон при парентеральном введении всасывается в слизистой. Абсорбция быстрая. Плазменная концентрация начинает повышаться с первого часа после применения препарата. Наиболее высоких значений ее уровень достигает через 1-3 часа.
Применение на ночь капсул Утрожестан 100 мг позволяет добиться и поддерживать стабильной и физиологической концентрации прогестерона в плазме, который соответствует таковому в фазе желтого тела (лютеиновой фазе) цикла у женщин с нормальной овуляцией.
Таким образом, лекарство стимулирует адекватное созревание внутренней слизистой матки и способствует нормальной имплантации эмбриона.
Применение дозы, превышающей 200 мг/сут., интравагинальное применение Утрожестана не позволяет достичь плазменного уровня прогестерона, который был бы идентичен таковому в первые 3 месяца беременности.
Продукты обмена в мочи и плазме крови идентичны продуктам обмена, которые обнаруживаются в физиологических жидкостях в ходе образования эндогенного прогестерона.
Около 95% дозы выводится в виде метаболитов (основной — прегнандиол) с мочой.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат является гормоном желтого тела. Гормон способен проникать в ядро органов-мишеней и стимулировать синтез РНК, активизировать ДНК.
Праджисан переводит слизистую матки в фазу секреции из пролиферативной фазы. Таким образом, создаются специфические условия для того, чтобы произошла имплантация оплодотворенной яйцеклетки. Мускулатура матки расслабляется, орган становится менее чувствительным к действию Окситоцина.
Действующее вещество производит стимуляцию липопротеиновых липаз, увеличивает запасы жира, активизируется процесс индуцирования Инсулина, выработки Альдостерона.
При аппликациях геля на молочную железу происходит снижение пролиферации и митотической активности эпителия в протоках. При приеме внутрь снижается проницаемость капилляров тканей молочных желез, отечность соединительной стромы спадает.
Лекарство быстро и практически полностью абсорбируется. Максимальная концентрация достигается в течение двух часов. Высока степень связывания гормона с белками плазмы крови. Препарат претерпевает реакции метаболизма в тканях печени. Выводится средство с желчью и почками, с калом.
При вагинальном использовании препарата активный компонент накапливается в матке, через час после введения в плазме крови уже находится максимальная концентрация вещества.
Побочные эффекты
Праджисан в виде капсул в первый месяц терапии может привести к уменьшению нормального менструального цикла и напряженности молочных желез. Через несколько часов после приема медикамента могут наблюдаться следующие побочные действия: тошнота, незначительное головокружение и сонливость. Помимо этого, капсулы могут спровоцировать головную боль, кожную сыпь, зуд, задержку жидкости, желтуху, мигрень и ощущение усталости.
Вагинальный гель может вызвать головную боль, боль в животе, болезненность молочных желез, межменструальные кровотечения и раздражение слизистого слоя влагалища.