Ципролет®

Фармакологические свойства препарата Ципролет

ципрофлоксацин — антимикробный препарат группы фторхинолонов. Механизм действия ципрофлоксацина связан с влиянием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, которые играют важную роль в репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, которые находятся как в стадии покоя, так и размножения.
Спектр действия ципрофлоксацина включает такие виды грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные), Providencia, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Streptococcus agalacticae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.
Ципрофлоксацин эффективен относительно бактерий, которые продуцируют β-лактамазы. Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует в Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Steptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.
Чаще всего резистентны: Steptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile. Большинство стафилококков, резистентных к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Анаэробы, за некоторым исключением, умеренно чувствительны (Peptococcus, Peptosreptococcus) или стойкие (Bacteroides).
Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.
Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно, плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активный относительно возбудителей, резистентных, например, к β-лактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам. Ципрофлоксацин не нарушает нормальную кишечную и вагинальную микрофлору.
Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность — 50–85%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60–90 мин. Объем распределения — 2–3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительное (20–40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани, кости. Через 2 ч после приема внутрь выявляют в тканях и жидкостях организма в концентрациях, которые во много раз превышают его концентрацию в сыворотке крови.
Препарат накапливается в тканях и органах, где его концентрация превышает концентрацию в плазме крови в несколько раз. Уровень концентрации, который необходим для угнетения бактерий, удерживается на протяжении 12 ч.
Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде: главным образом почками (50–70%). Период полувыведения из плазмы крови после приема внутрь — 3–5 ч, после в/в введения — 4 ч. Значительное количество препарата выводится также с желчью и калом (до 30%), поэтому только значительные нарушения функции почек приводят к замедлению выведения.Глазные каплиПри проведении исследований системного всасывания р-р ципрофлоксацина вводили в конъюнктивальный мешок каждые 2 ч в сутки на протяжении 2 сут, следующие 5 сут — каждые 4 ч в сутки. Максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляла менее 5 нг/мл, а средняя концентрация в основном — ≤2,5 нг/мл, что указывает на незначительную системную абсорбцию ципрофлоксацина.

Режим дозирования

Доза Ципролета зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек.

При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей назначают по 250 мг 2 раза/сут, а в тяжелых случаях — по 500 мг 2 раза/сут.

При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей средней тяжести — по 250 мг 2 раза/сут, а в более тяжелых случаях — по 500 мг 2 раза/сут.

Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием препарата Ципролет в дозе 250-500 мг.

При гинекологических заболеваниях, энтеритах и колитах с тяжелым течением и высокой температурой, простатитах, остеомиелитах назначают по 500 мг 2 раза/сут (для лечения обычной диареи можно применять в дозе 250 мг 2 раза/сут).

Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 2 дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половину дозу препарата.

Таблица рекомендуемых доз препарата для пациентов с хронической почечной недостаточностью:

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон; на изломе белая со слегка желтоватым оттенком масса.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза, диметикон, макрогол, полисорбат, сорбиновая кислота, тальк очищенный, титана диоксид.

10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон; на изломе — белая со слегка желтоватым оттенком масса.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза, диметикон, макрогол, полисорбат, сорбиновая кислота, тальк очищенный, титана диоксид.

10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.

Применение препарата Ципролет

таблетки Назначают взрослым и детям в возрасте старше 15 лет внутрь независимо от приема пищи, однако для лучшего усвоения лучше принимать таблетки натощак, запивая достаточным количеством воды. Доза препарата определяется в зависимости от течения инфекционного процесса, типа возбудителя и функции почек больного.
Неосложненные инфекции мочеполовой системы — 250 мг каждые 12 ч.Простатит и осложненные инфекции мочеполовой системы — 500 мг каждые 12 ч.
Инфекции нижних дыхательных путей — от 250 мг до 500 мг каждые 12 ч, при наличии острой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, суточную дозу следует повысить до 1,5 г (кратность — 2 раза в сутки).
ЛОР-инфекции и инфекции опорно-двигательного аппарата — 500–750 мг каждые 12 ч.
При гастроэнтерите — 250 мг каждые 12 ч.
Острая кишечная инфекция — 500 мг каждые 12 ч.
Гинекологические заболевания — 500 мг каждые 12 ч.
При сепсисе, бактериемии и перитоните Ципролет сначала назначают в форме инфузии, потом терапию продолжают по 500–750 мг каждые 12 ч в форме таблеток.
Курс лечения зависит от тяжести инфекции и результатов бактериологических исследований (в среднем курс лечения — 5–7 сут). Необходимо продолжать терапию еще 3 дня после исчезновения всех симптомов инфекционного процесса.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, если клиренс креатинина составляет ниже 20 мл/мин, доза препарата должна быть снижена в 2 раза.Р-р для инфузий. Назначается в/в капельно в дозах в зависимости от клинической ситуации, время введения — 30–60 мин.
Неосложненные инфекции органов мочевыделительной системы — 100 мг 2 раза в сутки.
Тяжелые и осложненные инфекции органов мочевыделительной системы — 200 мг 2 раза в сутки.
Инфекции органов дыхания — 200 мг 2 раза в сутки.
Другие инфекции — 200 мг 2 раза в сутки.
Острая неосложненная гонорея — 100 мг однократно.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.
При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости — до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять — 2 мес. При других инфекциях курс лечения — 7–14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят на протяжении всего периода нейтропении. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов. Продолжительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите — 1 день.
Наличие Ципролета в двух лекарственных формах дает возможность начинать лечение тяжелых инфекций в/в и продолжать его перорально.Глазные каплиПри легкой и умеренно тяжелой инфекции препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 1–2 капле в пораженный глаз каждые 4 ч. При тяжелой инфекции назначают по 1–2 капле в глаз каждый час. После того, как состояние улучшится, частоту инстиляций можно снизить до 1–2 капель каждые 4 ч до исчезновения признаков заболевания. Продолжительность курса лечения — 5–14 дней в зависимости от тяжести инфекции.

Особые указания по применению препарата Ципролет

Таблетки, р-р для инфузий
Осторожно назначают Ципролет больным преклонного возраста и пациентам с патологией ЦНС (судороги, нарушение мозгового кровообращения, тяжелые формы атеросклероза, эпилепсия). Следует избегать солнечного облучения

Водителям транспортных средств нужно воздерживаться от видов деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций. В период лечения Ципролетом необходимо употребление достаточного количества воды для профилактики возможной кристаллурии. Щелочная рН мочи может несколько снизить уроантисептическую активность препарата, кислая реакция мочи предупреждает развитие кристаллурии.При почечной недостаточности, если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин (креатинин плазмы крови выше 3 мг/100 мл), нужно снизить суточную дозу препарата в 2 раза или вводить препарат 1 раз в сутки.
Больные, которые находятся на перитонеальном диализе: при перитоните Ципролет назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки.Глазные капли Можно применять только местно.
Нельзя вводить препарат субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза. Если после применения капель длительное время продолжается или усиливается раздражение, следует прекратить применение препарата. После того как флакон с каплями будет вскрыт, необходимо использовать р-р на протяжении 1 мес после вскрытия. При появлении раздражения или гиперчувствительности препарат отменяют и назначают соответствующую терапию.
Безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена.Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и/или другими механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Во время лечения не рекомендуется применять контактные линзы.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.

К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Взаимодействия препарата Ципролет

При одновременном назначении Ципролета и теофиллина или препаратов, которые содержат теофиллин, отмечают повышение в плазме крови концентрации теофиллина, поэтому необходимо подбирать дозы так, чтобы не возникли симптомы передозировки теофиллина.
Антациды, которые содержат магний и алюминия гидроксид, а также препараты в составе которых есть ионы цинка или железа, могут снизить усвоение ципрофлоксацина в желудке, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
При одновременном применении Ципролета и варфарина возможно усиление действия варфарина.
Пробенецид — задерживает выведение ципрофлоксацина из организма.
При одновременном применении Ципролета и циклоспорина, в отдельных случаях выявляют увеличение выраженности нефротоксического действия последнего, в частности повышение концентрации креатинина плазмы крови, поэтому у таких больных необходим довольно частый контроль (2 раза в неделю) этого показателя.
При одновременном применении повышается концентрация и удлиняется период полувыведения пероральных гипогликемических препаратов, ксантинов; при одновременном применении НПВП (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.
Ципролет можно комбинировать с антибиотиками других групп: пенициллинами, аминогликозидами, цефалоспоринами и препаратами, которые применяют в лечении анаэробной инфекции, например метронидазол.
Ципролет можно применять в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными β-лактамными антибиотиками при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином при стафилококковых инфекциях.
Нет данных о взаимодействии глазных капель Ципролет с другими лекарственными средствами.